Ксонеф® БК (Xonef® BK)

На 1 мл препарата:

Активное вещество: бетаксолола гидрохлорид эквивалентно бетаксололу- 5,0 мг,

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,0 мг, натрия хлорид 8,0 мг, гипромеллоза 2,0 мг, натрия гидроксид до pH 7,3, хлористоводородная кислота до pH 7,3, вода для инъекций до 1 мл.

Противоглаукомный препарат. Селективный β₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местно-анестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 часа. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 часов.

Бетаксолол улучшает микроциркуляцию сетчатки. Применение глазных капель Ксонеф® БК не приводит к возникновению миоза, спазма аккомодации, гемералопии (в отличие от миотиков).

Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, средняя максимальная концентрация в плазме С_mах 1,17 мг/мл в передней камере определяется через 20 минут после инстилляции. Проникает в системный кровоток.

Период полувыведения Т_1/2 из внутриглазной жидкости около 1 часа. Т_1/2 из плазмы крови 16-22 часа. Выведение преимущественно через почки.

Препарат применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами при:

- открытоугольной глаукоме;

- глазной гипертензии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, детский возраст до 18 лет.

Тиреотоксикоз, миастения, сахарный диабет, синдром Рейно, феохромоцитома, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Беременность

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено, но при пероральном применении β-адреноблокаторов наблюдается риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, признаки и симптомы β-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) обнаруживались в период новорожденности в тех случаях, когда β-адреноблокаторы принимались матерью до родов.

Необходимо осуществлять тщательный мониторинг новорожденных в течение первых дней жизни, если препарат Ксонеф® БК применялся матерью во время беременности.

Сведения по снижению системной абсорбции см. в разделе "Способ применения и дозы".

Грудное вскармливание

β-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей на грудном вскармливании. Однако маловероятно, что при применении терапевтических доз препарата Ксонеф® БК в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата, чтобы вызвать развитие клинических симптомов β-блокады у новорожденных.

Возможно применение для лечения кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных нежелательных реакций.

Сведения по снижению системной абсорбции см. в разделе "Способ применения и дозы".

Данные о влиянии препарата Ксонеф^® БК на фертильность человека отсутствуют.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2 раза в сутки.

У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.

При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.

Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на две минуты. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1 /10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень часто: дискомфорт в глазах;

часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение;

нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, воспаление, раздражение глаз, нарушение со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз;

редко: катаракта;

частота неизвестна: покраснение век.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль;

редко: обморок;

частота неизвестна: головокружение.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто: брадикардия, тахикардия;

частота неизвестна: аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

редко: гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: бронхиальная астма, одышка, ринит;

редко: кашель, ринорея.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: тошнота;

редко: дисгевзия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: дерматит, сыпь;

частота неизвестна: алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

редко: снижение либидо.

Нарушения психики:

редко: беспокойство;

частота неизвестна: бессонница, депрессия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Частота неизвестна: астения.

При местном применении β-адреноблокаторов наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении препарата Ксонеф® БК:

Нарушения со стороны иммунной системы:

системные аллергические реакции, включая отек Квинке, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

гипогликемия.

Нарушения психики:

ночные кошмары, потеря памяти.

Нарушения со стороны нервной системы:

цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление проявления признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации, снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Нарушения со стороны сердца:

боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, АВ-блок, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов:

феномен Рейно, холодные кисти и стопы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхосцастической болезнью в анамнезе).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

псориазоформная сыпь или обострение псориаза.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

сексуальная дисфункция.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

усталость.

При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.

При передозировке β₁-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении препарата Ксонеф® БК и β-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта (поэтому пациенты, получающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под медицинским наблюдением).

При применении препарата Ксонеф® БК в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться снижение артериального давления и брадикардия.

При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.

При совместном применении с симпатомиметиками - усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Ксонеф БК и психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

Сахарный диабет: β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз: β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять β-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.

Миастения: β-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например: диплопия, птоз, общая слабость).

Хирургия: анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией β-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие системного β-агониста адреналина).

Пульмонология: следует соблюдать осторожность при назначении β-адреноблокаторов больным с сильно сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к препарату.

Риск развития анафилактической реакции: пациенты, принимающие β-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций, такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.

Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. с синдромом Рейно и феохромоцитомой).

При местном назначении β-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток. Таким образом, β-адреноблокаторы могут вызывать сердечнососудистые, легочные и другие нежелательные реакции, как и при внутривенном и парентеральном назначении.

Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сердца: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией терапии β-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Заболевания роговицы: β-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с заболеваниями роговицы.

Отслойка сосудистой оболочки: описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрующих операций.

Препарат Ксонеф® БК не содержит консервант и поэтому может применяться у пациентов, использующих контактные линзы.

Для снижения ощущения сухости глаза в качестве вспомогательного вещества в состав препарата включен кератопротектор - гипромеллоза, которая оказывает смазывающее и смягчающее действие, увеличивает продолжительность контакта раствора с роговицей.

Не описано.

По 0,4 мл в одноразовые тюбики-капельницы.

По 5 тюбиков-капельниц в пакете из ламинированной фольги.

По 6 пакетов из ламинированной фольги в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.