Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Действующее вещество:Ксантинола никотинатКсантинола никотинат
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ксантинола никотинат
    раствор в/м; в/в
  • Ксантинола никотинат
    раствор в/м; в/в
  • Ксантинола никотинат
    раствор в/м; в/в
  • Ксантинола никотинат
    таблетки внутрь
  • Ксантинола никотинат
    таблетки внутрь
  • Ксантинола никотинат
    раствор в/м; в/в
  • Ксантинола никотинат
    раствор в/м; в/в
  • Ксантинола никотинат
    раствор в/м; в/в
  • Ксантинола никотинат
    таблетки внутрь
  • Ксантинола никотинат
    таблетки внутрь
  • Ксантинола никотинат-УБФ
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав:

    Действующее вещество:

    ксантинола никотинат - 150 мг

    Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл

    Описание:Прозрачный бесцветный раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство
    АТХ:  

    C04AD02   Ксантинола никотинат

    Фармакодинамика:

    Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

    Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

    Фармакокинетика:

    Данных по фармакокинетике ксантинола никотината в настоящее время недостаточно.

    Всасывание

    После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении ксантинола никотината его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается.

    В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

    Распределение

    Никотиновая кислота менее чем на 20 % связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

    Метаболизм

    Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

    1) образование никотинамидадениндинуклеотида в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);

    2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

    Выведение

    Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12 % принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

    Особые группы пациентов

    У пациентов с нарушением функции печени и почек, а так же у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

    Показания:

    В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гипертриглицеридемия.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, острая почечная недостаточность, глаукома, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей).

    Беременность и лактация:Препарат противопоказан во время беременности. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью, так как никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.
    Способ применения и дозы:

    Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

    При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

    Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

    При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5 - 4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.

    Пациентам с имплантированным электрокардиостимулятором ксантинола никотинат назначают в более низкой дозе.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).

    Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.

    Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10-20 минут, не требует специального лечения и отказа от применения данного препарата.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

    При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

    Передозировка:

    Препарат малотоксичен. Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе бета-адреноблокаторами, альфаадреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усиливать выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

    Особые указания:

    Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим, запах и вкус принимаемых во время терапии алкоС гольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

    При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

    Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутримышечного введения 300 мг/2 мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N003485/02
    Дата регистрации:2009-05-25
    Дата переоформления:2020-06-29
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-10-04
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх