При внутривенном капельном введении в течение 1 часа в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация отмечается через 7 час - 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл соответственно. При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м. максимальная и минимальная концентрации такие же, как и у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.
У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.
Ацикловир проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Ацикловир хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).
Связывание с белками плазмы составляет от 9-33 %.
Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина (8,5-14% ацикловира). Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при внутривенном введении - 80 % в неизменном виде, и в меньшем количестве (менее 2%) выводится через кишечник.
Период полувыведения после внутривенного введения у взрослых составляет 2,9 час, у детей до 3 мес. - 3,8 ч (при капельном внутривенном введении 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет - 2,6 час.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).
При почечной недостаточности период полувыведения (в зависимости от значения клиренса креатинина) составляет: при клиренсе креатинина (КК) 80 мл/мин - 2,5 часа, 50-80- мл/мин - 3 часа, 15-50 мл/мин - 3,5 часа, при анурии - 19,5 часов, во время проведения гемодиализа - 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов.