Винпоцетин-САР® (Vinpocetine-SAR®)

Действующее вещество:ВинпоцетинВинпоцетин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бравинтон®
    концентрат д/инфузий
  • Веро-Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • ВИНПОЛИЗИМ
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    раствор в/в
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • ВИНПОЦЕТИН
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    раствор для инъекций
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин
    таблетки
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • ВИНПОЦЕТИН
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин Велфарм
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин Велфарм
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин Канон
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин форте
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин форте
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин форте Канон
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин Форте-АКОС
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин Форте-АКОС
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин Экспресс
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-OBL
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-OBL
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-OBL
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-АКОС
    концентрат д/инфузий
  • ,
    ,
  • Винпоцетин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-АКОС
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • ВИНПОЦЕТИН-АЛИУМ
    таблетки внутрь
  • ВИНПОЦЕТИН-АЛИУМ
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-Рос
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-САР®
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-САР®
    концентрат д/инфузий
  • Винпоцетин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Винпоцетин-ЭСКОМ
    концентрат д/инфузий
  • Кавинтазол
    таблетки внутрь
  • Кавинтон®
    концентрат д/инфузий
  • Кавинтон®
    таблетки внутрь
  • Кавинтон®
    таблетки внутрь
  • Кавинтон®
    концентрат д/инфузий
  • Кавинтон® Комфорте
    таблетки внутрь
  • Кавинтон® Комфорте
    таблетки внутрь
  • Кавинтон® форте
    таблетки внутрь
  • Кавинтон® форте
    таблетки внутрь
  • Корсавин
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:Активное вещество: винпоцетин - 0,005 г, вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой - 0,150 г; крахмал картофельный - 0,032 г, сахар молочный (лактоза) - 0,061 г, целлюлоза микрокристаллическая - 0,045 г, гипролоза (клуцел) - 0,003 г, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 0,003 г, магния стеарат - 0,001 г.
    Описание:Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
    Фармакотерапевтическая группа:Психостимулирующее и ноотропное средство
    АТХ:  

    N06BX18   Винпоцетин

    Фармакодинамика:

    Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

    Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует мета­болизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энер­гетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+- кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серото­нина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

    Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного за­хвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существен­ного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное дав­ление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее пери­ферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадыва­ния".
    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная кон­центрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

    Распределение

    При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

    У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределение 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеноч­ного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Метаболизм

    Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентра­ция-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутри­венном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первичного прохождения" через печень. К прочим ме­таболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК- диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

    При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

    Выведение

    При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линей­ную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в со­отношении 60:40 %.

    У крыс и собак высокая концентрация радиоактивного меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать снижение абсорбции и распределения, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

    По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмеча­ется, что позволяет проводить длительную терапию.

    Показания:

    Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсуль­та, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертониче­ской энцефалопатии.

    Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

    Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

    Противопоказания:

    Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болез­ни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью.

    Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

    Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция.

    Беременность и лактация:

    Применение во время беременности и в период кормления грудью противо­показано.

    Беременность

    Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в пла­центе и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях у животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вслед­ствие увеличения плацентарного кровотока).

    Кормление грудью

    Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном мо­локе новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.
    Способ применения и дозы:

    Курс лечения и доза определяется лечащим врачом. Препарат назначают внутрь, после приема пищи. Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в су­тки (15-30 мг/сут). Коррекция дозы при нарушениях функции почек или пе­чени не требуется.

    Побочные эффекты:

    В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.

    В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Ме­

    дицинского словаря для регуляторной деятельности):

    Системно-органный класс (MedDRA)

    Нечасто

    (≥1/1000, <1/100)

    Редко

    (≥1/10000, <1/1000)

    Очень редко

    (<1/1000)

    Со стороны крови и лимфатической системы

    Лейкопения, тромбоцитопения

    Агглютинация эритроцитов

    Анемия

    Иммунологические нарушения

    Гиперчувствительность

    Нарушение метаболизма и питания

    Снижение аппетита, сахарный диабет

    Гиперхолестеринемия

    Анорексия

    Психические расстройства

    Эйфория

    Бессонница, нарушение сна, беспокойство

    Депрессия

    Со стороны нервной системы

    Головная боль

    Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия

    Тремор, спазмы, потеря сознания

    Гипотония

    Предобморочное состояние

    Со стороны органа зрения

    Гифема

    Дальнозоркость

    Близорукость

    Затуманенность зрения

    Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва.

    Диплопия

    Со стороны органа слуха и равновесия

    Гиперакузия, гипоакузия

    Вертиго

    Шум в ушах

    Со стороны сердца

    Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения

    Аритмия, фибрилляция предсердий

    Сердечная недостаточность

    Со стороны сосудов

    Повышение АД. снижение АД, приливы

    Лабильность АД, тромбофлебит

    Со стороны желудочно- кишечного тракта

    Боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота

    Дисфагия, стоматит, гиперсаливация

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Эритема, крапивница

    Дерматит

    Общие расстройства и расстройства в месте введения

    Астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз Дискомфорт в грудной клетке

    Инструментальные и лабораторные данные

    Снижение АД

    Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени

    Удлинение интервала QT

    Повышение ЛДГ

    Изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ

    Передозировка:

    Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы приме­нение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный при­ем винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно­сосудистых и прочих реакций.

    Взаимодействие:

    Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

    Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало не­которое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении тре­буется регулярный контроль АД.

    Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначе­нии винпоцетина с препаратами центрального, противоаритмического и ан­тикоагулянтного действия.

    Особые указания:

    В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка содержит 61 мг лактозы. При синдроме удлиненного интервала QT или одно­временном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.

    Использование в педиатрии

    Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Винпоцетина у данной категории больных.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средст­вами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со сторо­ны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки 0,005 г.
    Упаковка:10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N002623/02
    Дата регистрации:2008-09-18
    Дата переоформления:2018-02-02
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-17
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх