Ванкомабол® (Vancomabol®)

Действующее вещество:ВанкомицинВанкомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ванкобакт
    порошок внутрь; д/инфузий
  • Ванкомабол®
    лиофилизат д/инфузий
  • Ванкомицин
    порошок д/инфузий
  • Ванкомицин
    порошок д/инфузий; внутрь
  • Ванкомицин
    лиофилизат внутрь; д/инфузий
  • Ванкомицин
    лиофилизат внутрь; д/инфузий
  • Ванкомицин
    лиофилизат внутрь; д/инфузий
  • Ванкомицин
    порошок внутрь; д/инфузий
  • Ванкомицин
    лиофилизат внутрь; д/инфузий
  • Ванкомицин Дж
    лиофилизат д/инфузий; внутрь
  • Ванкомицин Джодас
    лиофилизат внутрь; д/инфузий
  • Ванкомицин Эльфа
    порошок д/инфузий
  • Ванкомицин-Тева
    лиофилизат д/инфузий
  • Ванкорус®
    порошок д/инфузий; внутрь
  • Ванкоцин®
    лиофилизат д/инфузий
  • Веро-Ванкомицин
    лиофилизат д/инфузий; внутрь
  • Эдицин®
    лиофилизат д/инфузий; внутрь
  • Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
    Состав:

    1 флакон содержит в качестве активного вещества: ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 500 мг и 1000 мг.

    Описание:Лиофилизированная масса от почти белого до белого с желтоватым или розово-кремовым оттенком цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-гликопептид
    АТХ:  

    J01XA01   Ванкомицин

    J01XA   Антибиотики гликопептидной структуры

    Фармакодинамика:

    Антибактериальное средство, продуцируемое Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. Действует бактерицидно.

    Механизм действия обусловлен блокированием полимеризации гликопептидов клеточной стенки, что приводит к деструкции микробной клетки. Также изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и избирательно ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты бактерий. Мишень действия ванкомицина отлична от того, на которую действуют пенициллины и цефалоспорины, поэтому между ванкомицином и антибиотиками других групп не наблюдается перекрестной резистентности.

    Избирательно активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину/оксациллину); большинства стрептококков, включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, зеленящих стрептококков, Streptococcus bovis; энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (большинство штаммов E.faecium имеют промежуточную чувствительность к Ванкомицину); Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes, Bacillus spp. Clostridium spp., (в т.ч. токсинпродуцирующих штаммов Clostridium difficile, вызывающих псевдомембранозный колит); Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Actinomyces spp.

    Ванкомабол® неактивен против грамотрицательных микроорганизмов (исключение составляет значимая активность в отношении Flavobacterium meningosepticum), микобактерий, внутриклеточных патогенов, Bacteroides spp. и грибов.

    Оптимум действия наблюдается при pH 8; при снижении pH до 6 антимикробный эффект резко уменьшается.

    Фармакокинетика:

    У пациентов с нормальной функцией почек сразу же после инфузии в дозе 15 мг/кг продолжительностью около 1 часа концентрации в плазме крови составляют 63 мкг/мл, через два часа снижаются до 23 мкг/мл, а через 11 часов - до 8 мкг/мл. Объем распределения - 0,39-0,92 л/кг.

    После внутривенного (в/в) введения 500 мг ванкомицина продолжительностью 30 мин концентрации в плазме составляют 49 мкг/мл; через 1-2 ч снижаются до 20 мкг/кг. При повторных введениях не кумулирует.

    Связь с белками плазмы - 55%. Хорошо проникает во многие органы и ткани. Бактерицидные концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

    Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек варьирует в зависимости от возраста: у взрослых - около 6 ч (4-11 ч), у новорожденных - 6-10 ч, у детей до года - 4 ч, у детей более старшего возраста - 2-3 ч.

    Т1/2 при нарушении функции почек и почечной недостаточности увеличивается, достигая при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 6-10 дней.

    В организме практически не метаболизируется. 75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В небольших и умеренных количествах может выводиться через кишечник. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

    Показания:

    Внутривенно:

    Среднетяжелые и тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными аэробными кокками и грамположительными бактериями, а также тяжелые грамположительные инфекции при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам:

    - инфекции центральной нервной системы, вызванные стафилококками и стрептококками (особенно S. pneumoniae) с множественной устойчивостью, инфекции, вызванные Flavobacterium meningosepticum, в том числе менингит;

    - инфекции нижних дыхательных путей, в том числе внебольничная и нозокомиальная пневмонии, абсцесс легких и эмпиема плевры;

    - бактериальный эндокардит, вызванный Streptococcus viridaris или Streptococcus bovis, при эндокардите, вызванным энтерококками (например Enterococcus faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами ;

    - инфекций костей и суставов (в том числе остеомиелит);

    - инфекции кожи и мягких тканей;

    - сепсис.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к ванкомицину, другим гликопептидам, I триместр беременности, период лактации, неврит слухового нерва.

    С осторожностью:

    Беременность (II, III триместр), при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

    Беременность и лактация:

    Ванкомабол® следует назначать женщинам в период беременности только во II и III триместрах.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Ванкомабол® вводится только внутривенно капельно; рекомендуемая концентрация раствора для инфузий 5 мг/мл, скорость введения менее 10 мл/мин.

    Взрослые: обычные дозы у взрослых с нормальной функцией почек - по 0,5 г каждые 6 ч, либо по 1 г каждые 12 ч. Для лечения бактериального менингита вводят по 500-750 мг каждые 6 часов. Рекомендуемая продолжительность внутривенной инфузии разовой дозы - 60 мин.

    У больных с нарушением функции почек требуется коррекция дозы Ванкомабола® с учетом значений клиренса креатинина.

    Дозирование Ванкомабола® у пациентов с нарушением функции почек

    Клиренс креатинина, мл/мин

    >80

    80-50

    50-10

    < 10

    1 г каждые 12 часов

    1 г каждые 1-3 дня

    1 г каждые 3-7 дней

    1 г каждые 7-14 дней

    У больных, находящихся на гемодиализе: 1 г каждые 7-10 дней

    Дети - по 10 мг/кг каждые 6 часов; разовую дозу вводят в виде в/в инфузии продолжительностью около 1 часа. Максимальная суточная доза - не более 2 г. Для лечения бактериального менингита дозу увеличивают до 15 мг/кг, которую вводят каждые 6 часов.

    Новорожденные дети - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч.

    Правила приготовления раствора

    Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0,9% физиологическим раствором или 5% раствором декстрозы: для 500 мг - 100 мл и для 1000 мг - 200 мл.

    Готовый раствор для инфузий следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии продолжительностью около 60 мин.

    Побочные эффекты:

    Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: лейкопения, обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, анемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

    Нарушения со стороны сердца: остановка сердца.

    Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, шок, васкулит.

    Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

    Нарушения со стороны органа зрения: преходящее, длительное (до 10 часов) слезотечение.

    Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: преходящая или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, дыхательные шумы.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, проявляющаяся повышением в сыворотке крови концентрации креатинина и азота мочевины, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

    Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца, дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также может вызвать синдром "красного человека" (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

    После прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

    У ряда пациентов, получавших ванкомицин, наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть преходящими и носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось у пациентов, получавших высокие дозы ванкомицина, с тугоухостью и почечной недостаточностью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

    Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо вымывается при гемодиализе. Есть данные об эффективности гемофильтрации и гемоперфузии с использованием полисульфоновых ионообменных смол для снижения концентрации ванкомицина в плазме.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и анафилактоидные реакции (в том числе снижение артериального давления, сыпь, крапивница и зуд). Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения этих реакций. Если ванкомицин вводят во время или сразу после операции, при одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметония йодида), то их эффекты (нервно-мышечная блокада) могут быть усилены и продлены.

    При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется тщательный контроль за возможным развитием симптомов ототоксичности (шум в ушах, вертиго) и нефротоксичности (увеличение уровня креатинина и мочевины крови, гематурия, протеинурия, сыпь, эозинофилия и эозииофилурия).

    Колестирамин снижает эффективность ванкомицина (при приеме внутрь).

    Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

    Фармацевтическое взаимодействие

    Раствор ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами.

    Следует избегать его смешивание с щелочными растворами.

    Не рекомендуется смешивать или одновременно использовать раствор ванкомицина с хлорамфениколом, клюкокортикоидами, аминофиллином и фенобарбиталом.

    Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо хорошо промыть инфузионную систему между процедурами введения данных антибактериальных препаратов. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

    Особые указания:

    Для уменьшения риска нефротоксичности у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в т.ч. у пожилых больных), у больных с гиповолемией, а также одновременно принимающих другие нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид, противоопухолевые препараты), необходим динамический контроль за функцией почек, в том числе показатели креатинина и азота мочевины, анализ мочи.

    Риск ототоксичности выше в группе больных с исходными нарушениями функции почек и слуха (функциональное или органическое поражение внутреннего уха и слухового нерва) и/или принимающих другие ототоксические препараты. Для снижение риска ототоксичности, особенно при длительной терапии Ванкомаболом®, необходим периодический контроль за аудиограммой.

    Ванкомицин оказывает местнораздражающее действие при попадании в мягкие ткани, особенно в высоких концентрациях. Поэтому следует строго соблюдать методику внутривенного введения и избегать попадания раствора вне сосуда.

    У недоношенных новорожденных иногда требуется контроль сывороточных концентраций ванкомицина для коррекции режимов дозирования.

    Желательно определять концентрации ванкомицина сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет) для коррекции доз и режимов введения. Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

    Форма выпуска/дозировка:

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 500 мг и 1000 мг.

    Упаковка:

    500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл.

    1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-000126/09
    Дата регистрации:2009-01-14
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2018-02-07
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  05.02.2021
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх