Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ВалацикловирВалацикловир
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Вайрова
    таблетки внутрь 
  • Валацикловир
    таблетки внутрь 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Валацикловир
    таблетки внутрь 
  • Валацикловир
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Валацикловир
    таблетки внутрь 
  • Валацикловир Канон
    таблетки внутрь 
  • Валацикловир Канон
    таблетки внутрь 
  • Валацитек
    таблетки внутрь 
    Роутек Лимитед     Великобритания
  • Валвир
    таблетки внутрь 
  • Валмик®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Валогард
    таблетки внутрь 
    ФАРМАК, ПАО     Украина
  • Валтрекс®
    таблетки внутрь 
  • Валцикон®
    таблетки внутрь 
    ВЕРТЕКС, АО     Россия
  • Вацирекс
    таблетки внутрь 
  • Вирдел
    таблетки внутрь 
    НИЖФАРМ, АО     Россия
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Компоненты:

    Количество мг/таблетка

    Ядро:

    Действующее вещество:

    Валацикловира гидрохлорид

    556

    (в пересчёте на валацикловир)

    500

    Вспомогательные вещества:

    Целлюлоза микрокристаллическая

    70

    Кросповидон

    28

    Повидон-К90

    22

    Магния стеарат

    4

    Кремния диоксид коллоидный

    2

    Оболочка плёночная:

    Опадрай YS-1-18043

    около 14

    Полировка:

    Воск карнаубский

    около 0,016

    Чернила для печати:

    Бриллиантовый голубой, 5312 (FT203)

    около 0,07 мкл

    Примечания:

    1. Опадрай YS-1-18043 содержит: гипромеллоза - 9,48 мг; титана диоксид - 3,26 мг; макрогол- 400 - 1,12 мг; полисорбат-80 - 0,14 мг.

    2. Чернила для печати Бриллиантовый голубой, 5312 (FT203) содержат: этанол (95%), пропиленгликоль, шеллак, краситель бриллиантовый голубой (Е133), натрия лактат, диметикон.

    Описание:Белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись GX CF1. Ядро от белого до почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средство
    АТХ:  

    J.05.A.B.11   Валацикловир

    J.05.A.B   Нуклеозиды и нуклеотиды

    Фармакодинамика:

    Механизм действия

    Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

    В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

    Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

    Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-пецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

    Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

    Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

    По результатам обширного исследовании штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применивших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

    Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.

    При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

    Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

    Фармакокинетические параметры ацикловира

    250 мг (N=15)

    500 мг (N=15)

    1000 mi (N=15)

    2000 мг (N=8)

    Сmax

    мкмоль/л

    9,78 ± 1,71

    15,0 ± 4,23

    23,1 ± 8,53

    36,9 ± 6,36

    мкг/л

    2,20 ± 0,38

    3,37 ± 0,95

    5,20 ± 1,92

    8,30 ± 1,43

    Тmax

    часы (ч)

    0,75

    1,0

    2,0

    2,0

    (0,75 - 1,5)

    (0,75- 2,5)

    (0,75 - 3,0)

    (1,5 - 3,0)

    AUC

    ч·мкмоль/л

    24,4 ± 3,65

    49,3 ± 7,77

    83,9 ± 20,1

    131 ± 28,3

    ч·мкг/мл

    5,50 ± 0,82

    11,1 ± 1,75

    18,9 ± 4,51

    29,5 ± 6,36

    Сmах - максимальная концентрация в плазме крови;

    Tmax - время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;

    AUC - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время". Значения Сmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение.

    Значения для Тmах отражают медианное значение и диапазон значений.

    Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

    Распределение

    Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

    Метаболизм

    После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночною метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-ОН-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88 % от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% - на CMMG и 1% - на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

    Выведение

    У пациентов с нормальной функцией почек период полу выведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира - CMMG.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек

    Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.

    Экспозиции ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов.

    При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-OH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.

    Беременность

    В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

    ВИЧ-инфекция

    У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Трансплантация органов

    Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

    Показания:

    Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет:

    - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

    - профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;

    - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных opганов.

    Взрослые:

    - лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающею герпеса.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;

    - детский возраст до 12 лет;

    - детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

    С осторожностью:

    У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.

    Беременность и лактация:

    Фертильность

    В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные аффекты у крыс и собак.

    Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.

    Беременность

    Имеются ограниченные данные о применении препарата Валтрекс® при беременности. Препарат следует применять при беременности только и том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших Валтрекс® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс®), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности), представляли собой исходы беременности), зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

    Период грудного вскармливания

    Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

    Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат Валтрекс® следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.

    Тем не менее, ацикловир для внутривенного введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сутки.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Валтрекс® принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

    Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включай впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

    Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

    Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

    В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валтрекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

    В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс® в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

    Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

    Профилактика (супрессия) рецидивов инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом

    Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

    У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.

    Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

    Взрослые с иммунодефицитом

    У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

    Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

    Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

    Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

    Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

    Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

    Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

    Взрослые

    Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Особые группы пациентов

    Дети

    Эффективность лечения препаратом Валтрекс® у детей не исследовали.

    Пациенты пожилого возраста

    Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарат Валтрекс® должна быть соответствующим образом скорректирована.

    Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Дозу препарата Валтрекс® рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

    Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валтрекс® для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

    Показания

    Клиренс креатинина, мл/мин

    Доза препарата Валтрекс®

    Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомнетентных взрослых (лечение)

    не менее 50

    1000 мг 3 раза в сутки

    от 30 до 49

    1000 мг 2 раза в сутки

    от 10 до 29

    1000 мг 1 раз в сутки

    менее 10

    500 мг 1 раз в сутки

    ВПГ (лечение)

    Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

    не менее 30

    500 мг 2 раза и сутки

    менее 30

    500 мг 1 раз в сутки

    Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)

    Не менее 50

    2000 мг 2 раза в сутки

    От 30 до 49

    1000 мг 2 раза в сутки

    От 10 до 29

    500 мг 2 раза в сутки

    Менее 10

    500 мг 1 раз в сутки

    ВПГ (профилактика (супрессия))

    Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

    не менее 30

    500 мг 1 раз в сутки

    менее 30

    500 мг 1 раз в двое суток

    Взрослые с иммунодефицитом

    не менее 30

    500 мг 2 раза и сутки

    менее 30

    500 мг 1 раз в сутки

    Профилактика инфекции, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет

    не менее 75

    2000 мг 4 раза в сутки

    от 50 до 75

    1500 мг 4 раза в сутки

    от 25 до 50

    1500 мг 3 раза в сутки

    от 10 до 25

    1500 мг 2 раза в сутки

    менее 10 или у пациентов на гемодиализе

    1500 мг 1 раза в сутки

    Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

    Опыт применения препарата Валтрекс® у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.

    Дополнительная информации для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

    Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

    Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

    Препарат Валтрекс® следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

    Пациенты с нарушением функции печени

    На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валтрекс® не требуется.

    Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валтрекс® , однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

    Информация о дозах более 4000 мг в сутки для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе "Особые указания".

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.

    Данные клинических исследований

    Со стороны нервной системы

    Часто: головная боль.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: тошнота.

    Данные постмаркетинговых исследований

    Со стороны системы крови и органов кроветворения

    Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

    Со стороны иммунной системы

    Очень редко: анафилаксия.

    Со стороны нервной системы и психики

    Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.

    Очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

    Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс® для профилактики ЦМВ- инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

    Со стороны дыхательной системы и органов средостения

    Нечасто: одышка.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

    Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.

    Редко: зуд.

    Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Нечасто: гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).

    Редко: нарушение функции почек.

    Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.

    Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

    Прочие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопения (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основными или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

    Передозировка:

    Симптомы

    Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

    Лечение

    Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой, препарата Валтрекс®.

    Взаимодействие:

    Клинически значимые взаимодействия не установлены.

    Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения препарата Валтрекс® в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс®, наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловир. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс® не требуется.

    При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.

    Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

    Одновременное применение препарата Валтрекс® с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

    Особые указания:

    Гидратация

    У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

    Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

    Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валтрекс® у пациентов с нарушением функции почек.

    У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов.

    Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль.

    Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.

    Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеваний

    Применение высоких доз препарата Валтрекс® при нарушении функций печени и после пересадки печени

    Нет данных о применении препарата Валтрекс® в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валтрекс® должны назначаться с осторожностью.

    Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс® при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.

    Использование при генитальном герпесе

    Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валтрекс® уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валтрекс® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс® рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

    По 6 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N015441/01
    Дата регистрации:27.04.2009 / 18.05.2012
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Владелец Регистрационного удостоверения:ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия
    Производитель:  
    Представительство:  ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АОГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО
    Дата обновления информации:  20.01.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх