Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Входит в состав препаратов
  • Артинова
    таблетки внутрь 
  • Валаар
    таблетки внутрь 
  • Валз
    таблетки внутрь 
    АКТАВИС ГРУПП, AO     Исландия
  • Валз
    таблетки внутрь 
  • Валсартан
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Валсартан
    таблетки внутрь 
    ВЕРТЕКС, АО     Россия
  • Валсартан
    таблетки внутрь 
    ПРАНАФАРМ, ООО     Россия
  • Валсартан Медисорб
    таблетки внутрь 
    МЕДИСОРБ, ЗАО     Россия
  • Валсартан Санофи
    таблетки внутрь 
  • Валсартан-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Валсафорс
    таблетки внутрь 
  • Вальсакор®
    таблетки внутрь 
  • Вальсакор®
    таблетки внутрь 
  • Диован®
    таблетки внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Диован®
    таблетки внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Диован®
    таблетки внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Нортиван®
    таблетки внутрь 
  • Сартавель®
    капсулы внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Тантордио®
    таблетки внутрь 
  • Тарег
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    C.09.C.A.03   Валсартан

    C.09.C.A   Антагонисты ангиотензина II

    Фармакодинамика:

    Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

    Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

    Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, триглециридов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

    Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в α-фазе < 1 ч и период полувыведения в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

    При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

    При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48 %, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

    При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

    Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97 %. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

    Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70 % и с мочой - 30 %, преимущественно в неизмененном виде.

    При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

    Показания:

    Лечение артериальной гипертензии.

    Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    IX.I30-I52.I50   Сердечная недостаточность

    Противопоказания:

    Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

    С осторожностью:

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением объема циркулирующей крови (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Беременность и лактация:

    I триместр - рекомендации FDA категории С; II-III триместры - рекомендации категории D. Применение препарата в эти сроки вызывает фетальную и неонатальную гипотензию, неонатальную гипоплазию черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность, внутриутробную или неонатальную смерть, олигогидрамнион.

    Нет сведений о проникновении в грудное молоко человека, проникает в грудное молоко крыс. Рекомендовано не применять препарат или прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

    Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

    Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

    Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

    Передозировка:

    Брадикардия вследствие возбуждения блуждающего нерва, гипотензия, тахикардия. Специфического антидота нет.

    Лечение: коррекция гипотензии, дегидратации и электролитных нарушений.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

    При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

    При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

    Особые указания:

    При гипонатриемии и/или уменьшении объема циркулирующей крови, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

    У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин отсутствуют.

    Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

    Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

    При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

    Инструкции
    Вверх