Цернилтон оказывает противовоспалительное и противоотечное действие, способствует регуляции метаболических процессов.
Одним из фармакологических свойств препарата является дозозависимое ингибирование ЦОГ и 5-липооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза медиаторов воспаления цикла арахидоновой кислоты: простагландинов и лейкотриенов и, как следствие, к уменьшению воспаления и отека ткани простаты. Препарат способствует устранению болевого синдрома.
Цернилтон обладает миорелаксирующим действием, что приводит к расслаблению гладкомышечных элементов задней стенки уретры и улучшению мочеиспускания. Препарат уменьшает объем предстательной железы за счет ингибирования 5-α-редуктазы, избирательно блокирует α1-адренорецепторы гладкомышечных элементов уретры, оказывает антиандрогенное действие. Способствует улучшению эректильной функции.