Торасемид (Torasemide)

Действующее вещество:ТорасемидТорасемид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бритомар
    таблетки внутрь
  • Диувер
    таблетки внутрь
  • ЛОТОНЕЛ®
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • ТОРАСЕМИД
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид Канон
    таблетки внутрь
  • Торасемид Медисорб
    таблетки внутрь
  • Торасемид Медисорб
    таблетки внутрь
  • Торасемид-СЗ
    таблетки внутрь
  • Торасемид-Тева
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Состав на 1 таблетку 2,5 мг:

    Действующее вещество: торасемид - 2,5 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,8 мг.

    Состав на 1 таблетку 5,0 мг:

    Действующее вещество: торасемид - 5,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,0 мг, магния стеарат - 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,8 мг.

    Состав на 1 таблетку 10,0 мг:

    Действующее вещество: торасемид - 10,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 180,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,0 мг, магния стеарат - 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,6 мг.

    Описание:

    Дозировка 2,5 мг.

    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской.

    Дозировка 5 мг.

    Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

    Дозировка 10 мг.

    Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с крестообразной риской и фаской.
    Фармакотерапевтическая группа:Диуретическое средство
    АТХ:  

    C03CA04   Торасемид

    Фармакодинамика:

    Торасемид является "петлевым" диуретиком.

    Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь.

    Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

    Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

    Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

    Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

    Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 - 90% с незначительными индивидуальными вариациями.

    Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

    Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

    Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

    Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

    При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

    При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

    Пациенты пожилого возраста

    Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и период полувыведения при этом не меняются.

    Показания:

    - Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

    - артериальная гипертензия.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;

    - почечная недостаточность с анурией;

    - печеночная кома и прекома;

    - рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия;

    - гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

    - резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

    - гликозидная интоксикация;

    - острый гломерулонефрит;

    - декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    - синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени, аритмии;

    - повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

    - гиперурикемия;

    - возраст до 18 лет;

    - беременность, период грудного вскармливания;

    - одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсобция.

    С осторожностью:

    - Артериальная гипотензия;

    - стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

    - гипопротеинемия;

    - нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

    - желудочковая аритмия в анамнезе;

    - острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

    - диарея;

    - панкреатит;

    - сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе);

    - гепаторенальный синдром;

    - нарушение функции печени, цирроз печени;

    - почечная недостаточность;

    - подагра;

    - предрасположенность к гиперурикемии;

    - анемия;

    - одновременное применение сердечных гликозидов, глюкокортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ);

    - гипокалиемия;

    - гипонатриемия.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

    Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

    Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании почек

    Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании печени

    Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, превышать ее не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

    Артериальная гипертензия

    Начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто: ≥ 1/10 (> 10 %); часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %); нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %); редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %); частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто - головная боль, головокружение, сонливость;

    нечасто - судороги мышц нижних конечностей, гиперактивность, нервозность;

    частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).

    Нарушения со стороны органа зрения:

    частота неизвестна - нарушение зрения,

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    частота неизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия;

    частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови).

    Нарушения со стороны дыхательной системы:

    нечасто - носовое кровотечение.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы:

    часто - диарея;

    нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия;

    частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

    Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

    частота неизвестна - мышечная слабость.

    Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

    часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;

    нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию;

    частота неизвестна - полиурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы:

    частота неизвестна - снижение потенции.

    Нарушения со стороны обмена веществ:

    нечасто - полидипсия

    частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета)

    Нарушения со стороны лабораторных показателей:

    нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тромбоцитоз;

    частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых "печеночных" ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    нечасто - астения, жажда, слабость, повышенная утомляемость

    Передозировка:

    Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно­основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

    Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

    Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

    Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

    Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

    Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

    Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

    Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

    Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.

    Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

    При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

    Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

    Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

    Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

    Особые указания:

    Применять строго по назначению врача.

    Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид.

    У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Торасемид и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объема и концентрации циркулирующей крови.

    При длительном лечении препаратом Торасемид рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

    Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии. метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли (ограничивать потребление поваренной соли нецелесообразно) и применение препаратов калия.

    Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

    Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

    У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины в крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.

    При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

    Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

    Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдение диеты, богатой калием.

    Применение препарата Торасемид может стать причиной обострения подагры.

    У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

    У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как существует риск развития головокружения и сонливости.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

    Упаковка:

    По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005007
    Дата регистрации:2018-08-22
    Дата окончания действия:2023-08-22
    Дата переоформления:2022-04-14
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-05-08
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх