Торасемид (Torasemide)

Действующее вещество:ТорасемидТорасемид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бритомар
    таблетки внутрь
  • Диувер
    таблетки внутрь
  • ЛОТОНЕЛ®
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • ТОРАСЕМИД
    таблетки внутрь
  • Торасемид
    таблетки внутрь
  • Торасемид Канон
    таблетки внутрь
  • Торасемид Медисорб
    таблетки внутрь
  • Торасемид Медисорб
    таблетки внутрь
  • Торасемид-СЗ
    таблетки внутрь
  • Торасемид-Тева
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Тригрим
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    На 1 таблетку

    Действующее вещество:

    Торасемид 5,0/10,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Лактозы моногидрат 79,0мг/158,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) 10,0 мг/ 20,0 мг, кросповидон 3,0 мг/6,0 мг; повидон К30 2,0 мг/4,0 мг; магния стеарат 1,0 мг/2,0 мг.

    Описание:

    Дозировка 5 мг:

    Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "56", на противоположной стороне гравировка "Н".

    Дозировка 10 мг:

    Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "57", на противоположной стороне гравировка "Н".

    Фармакотерапевтическая группа:Диуретическое средство
    АТХ:  

    C03CA04   Торасемид

    Фармакодинамика:

    Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

    Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

    Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лёжа" и "стоя".

    Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

    Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приека препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

    Распределение

    Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метабрлитов (Ml - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

    При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

    Показания:

    - Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

    - артериальная гипертензия.

    Противопоказания:

    -Повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата;

    -аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

    -почечная недостаточность с анурией;

    -печеночная кома и прекома;

    -рефрактерная гипокалиемия;

    -рефрактерная гипонатриемия;

    -гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

    -резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

    -гликозидная интоксикация;

    -острый гломерулонефрит;

    -синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-Ш степени; -декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

    -гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    -повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

    -аритмия;

    -хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

    -гиперурикемия;

    -возраст до 18 лет;

    -беременность;

    -период грудного вскармливания;

    -одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;

    -непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

    С осторожностью:

    -Артериальная гипотензия;

    -стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

    -гипопротеинемия;

    -предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

    -желудочковая аритмия в анамнезе;

    -острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

    -диарея;

    -панкреатит;

    -гипокалиемия;

    -гипонатриемия;

    -сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);

    -нарушение функции печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром;

    -почечная недостаточность, подагра;

    -анемия;

    -одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикостероидного гормона (АКТГ).

    Беременность и лактация:

    Торасемид не обладает тератогейным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

    Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

    Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании почек

    Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенна увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

    Отечный синдром при заболевании печени

    Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

    Максимальная разовая доза составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

    Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.

    Артериальная гипертензия

    Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл, по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

    При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Пропуск дозы: в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом:

    очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко ≥1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного состояния и кислотно-щелочного состояния, могут быть: головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

    Нарушения со стороны сердца: нечасто - экстрасистолия, тахикардия, аритмия.

    Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объёма циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.

    Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), повышение активности печеночных ферментов.

    Нарушения со стороны почек и мочевывыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, часто - диарея, нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, острый панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, внутрипеченочный холестаз.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения, нечасто - нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - парестезия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нечасто - кожный зуд, крапивница, другие виды кожной сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.

    Нарушения со стороны общих расстройств и в месте введения, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

    Передозировка:

    Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объёма циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата

    и одновременное восполнение объёма циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.

    Гемодиализ неэффективен, так как выведение торасемида и его метаболизм не ускоряется.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидоз) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

    Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

    Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

    Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

    Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

    Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно- мышечную блокаду деполяризующих миорелаксанто з (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

    Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

    Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

    Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

    Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

    Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

    При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

    Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

    Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

    Особые указания:

    Применять препарат Торасемид строго по назначению врача.

    Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

    Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

    Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

    У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- гипонатриемию или гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить приём препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.

    При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

    Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печенрчной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

    Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры.

    У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

    У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 5 мг, 10 мг.

    Упаковка:

    При производстве на Хетеро Лабе Лимитед, Индия

    По 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности.

    Флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    При производстве и/или расфасовке и упаковке на ООО "МАКИЗ-ФАРМА"

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Ал.

    По 30, 60, 100 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности (HDPЕ), укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности (LDPE) с контролем первого вскрытия.

    Свободное пространство при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.

    По 3 или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-004407
    Дата регистрации:2017-08-09
    Дата окончания действия:2022-08-09
    Дата переоформления:2020-02-19
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2021-05-13
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх