Тизанидин (Tizanidine)

За счет стимуляции α₂-рецепторов ингибирует высвобождение аминокислот, стимулирующих рецепторы N-метил-D-аспартата в спинном мозге, вследствие чего подавляет постсинаптические механизмы межнейронных связей в спинном мозге, вызывающие гипертонус поперечно-полосатой мускулатуры.

Снижает мышечное сопротивление при пассивных движениях, подавляет клонические судороги, усиливает произвольные мышечные сокращения.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, но, за счет быстрого метаболизма при первичном прохождении в печени биодоступность препарата составляет не более 34%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками.

Применяется для лечения рассеянного склероза, хронической миелопатии, инсульта, дегенеративных заболеваний спинного мозга, при болезненных спазмах скелетных мышц вследствие остеохондроза.

Астенический бульбарный паралич, индивидуальная непереносимость.

Нарушения функций печени и почек.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь по 2-6 мг 3-4 раза/сут с медленным повышением дозы до 12-24 мг/сут на 3-4 приема.

Высшая суточная доза: 6 мг.

Высшая разовая доза: 36 мг.

Центральная и периферическая нервная система: инсомния, галлюцинации, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия.

Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства.

Костно-мышечная система: редко - миастения.

Аллергические реакции.

Рвота, артериальная гипотензия, миоз, кома.

Лечение симптоматическое.

Одновременное применение с антигипертензивными средствами увеличивает риск брадикардии и артериальной гипотензии.

Одновременное применение с ингибиторами CYP 1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин) усиливает риска артериальной гипотензии.

Алкоголь и препараты, угнетающие центральную нервную систему и, усиливают седативный эффект.

Мониторинг функциональной активности почек, содержания трансаминаз в плазме крови.

Лицам, принимающим тизанидин, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работах с движущимися механизмами.