Тимолол-СОЛОфарм (Timolol-Solopharm)

Действующее вещество:ТимололТимолол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Арутимол
    капли д/глаз
  • Глаутам
    капли д/глаз
  • Окукэр
    капли
  • Окумед®
    капли д/глаз
  • Окумол
    капли д/глаз
  • Окупрес-Е®
    капли д/глаз
  • Окупрес-Е®
    капли д/глаз
  • Офтан® Тимогель
    гель д/глаз
  • Офтан® Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимадрен®
    капли местно
  • Тимогексал
    капли д/глаз
  • Тимолет ОД®
    капли д/глаз
  • Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимолол
    капли д/глаз
  • Тимолол Реневал
    капли д/глаз
  • Тимолол Солофарма
    капли д/глаз
  • Тимолол-АКОС
    капли д/глаз
  • Тимолол-АКОС
    капли д/глаз
  • Тимолол-Беталек
    капли д/глаз
  • Тимолол-ДИА
    капли д/глаз
  • Тимолол-ЛЭНС®
    капли д/глаз
  • Тимолол-МЭЗ
    капли д/глаз
  • Тимолол-ПОС®
    капли д/глаз
  • Тимолол-пос®
    капли местно
  • Тимолол-СОЛОфарм
    капли д/глаз
  • Тимолола малеат
    капли д/глаз
  • Тимололлонг®
    капли д/глаз
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    капли глазные

    Состав:

    Состав препарата на 1 мл

    Действующее вещество:

    Тимолол

    5,0 мг

    (в виде тимолола малеата)

    6,84 мг

    Вспомогательные вещества:

    Бензалкония хлорид

    0,10 мг

    Натрия дигидрофосфат дигидрат

    6,10 мг

    Натрия гидрофосфат дигидрат

    15,16 мг

    Вода для инъекций

    до 1 мл

    Описание:

    Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Средства, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотические средства; бета-адреноблокаторы
    АТХ:  

    S01ED01   Тимолол

    Фармакодинамика:

    Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.

    Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость ды­хательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

    Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции мио­карда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпати­ческой нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

    При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышен­ное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ по­лей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.

    Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не из­вестен. Согласно данным тонографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водяни­стой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влия­ет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапыва­ния. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

    Фармакокинетика:

    Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге пе­редней камеры глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается че­рез 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

    Сmах тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога об­наружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmах тимолола суще­ственно превышает Сmах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т½) тимоло­ла составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.

    Показания:

    Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, гла­укома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при неэффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

    Противопоказания:

    Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиоген­ный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синдром слабости синусового узла, гиперчувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью:

    Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипо­гликемия, легочная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), беременность, од­новременное назначение других бета-адреноблокаторов.

    Беременность и лактация:

    При беременности применяют с осторожностью только в случае, когда ожидаемый тера­певтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    В начале лечения по 1-2 капли в пораженный глаз 2 раза в день.

    Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует сни­зить дозу до 1 капли 1 раз в день утром. Дозы, превышающие 1 каплю 0,5 % раствора ти­молола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давле­ния. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внут­риглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных ги­потензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения невозможно. У пациентов со значительно пигментированной ра­дужной оболочкой может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного давле­ния, а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давле­ния. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточный гипотензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза.

    Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении ти­молола возможно ослабление эффекта.

    Переход с другой гипотензивной терапии

    При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимо­лола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.

    При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной кап­ли 0,5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день.

    При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлени­ем инстилляций одной капли 0,25 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два­жды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и про­должается терапия тимололом.

    Применение в педиатрической популяции

    Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внут­риглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предопе­рационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.

    В случае, если польза перевешивает риск, рекомендуется использовать тимолол в макси­мально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном кон­троле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и систем­ных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у ново­рожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимо­лолом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания.

    Лечение тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предпи­санию лечащего врача.

    Порядок работы с тюбик-капельницей:

    1. Отделить одну тюбик-капельницу, остальные поместить обратно в упаковку.
    2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик- капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
    3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.
    4. Закрыть тюбик-капельницу клапаном.

    Вскрытую тюбик-капельницу можно хранить не более 24 часов, затем тюбик-капельницу следует выбросить.

    Порядок работы с флаконом:

    1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
    2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафикси­ровать между большим и указательным пальцами одной руки.
    3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указатель­ным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и зака­пать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.
      Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
    4. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

    После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

    При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные нежелательные реак­ции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

    Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических ис­следований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимо­лола в лекарственной форме капли глазные

    Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмарке­тинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100 до <1/10); иногда (1/1000 до <1/100); редко (1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).

    Общие реакции

    С неизвестной частотой: головная боль, астения/усталость, боль в груди.

    Со стороны органа зрения

    Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.

    Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия ро­говицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощу­щение "песка" в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.

    Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.

    Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в свя­зи с наличием фосфатов в составе капель.

    С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой обо­лочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Нечасто: брадикардия, гипотония.

    Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежа­ющаяся хромота.

    С неизвестной частотой: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащен­ное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.

    Со стороны пищеварительной системы

    Нечасто: дисгевзия.

    Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.

    С неизвестной частотой: тошнота, рвота,

    Со стороны иммунной системы

    С неизвестной частотой: системная красная волчанка.

    Психические расстройства

    Редко: депрессия.

    С неизвестной частотой: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.

    Со стороны нервной системы

    Нечасто: головная боль.

    Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.

    С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, го­ловокружение, усугубление течения миастении gravis.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Редко: отек лица, эритема.

    С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопеция.

    Со стороны соединительной ткани

    С неизвестной частотой: артропатия, боль в мышцах.

    Аллергические реакции

    С неизвестной частотой: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ан­гионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.

    Со стороны дыхательной системы и органов средостения

    Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.

    Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастичес­кими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны эндокринной системы

    С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").

    Со стороны мочеполовой системы

    С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.

    Со стороны ЛОР-органов

    С неизвестной частотой: звон в ушах.

    Нежелательные реакции, возникавшие после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь

    Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в гор­ле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом.

    Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация.

    Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рво­та, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.

    Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тром­боцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигмента­ция, потливость.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.

    Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сни­женной способностью выполнять нейропсихические тесты.

    Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.

    Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

    Передозировка:

    Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: голо­вокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота, потеря сознания, гипотония, одышка, генерализованные судороги, кардиогенный шок, сердечная недостаточность и остановка сердца.

    При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием акти­вированного угля. Показано, что препарат не может быть удален из организма путем ге­модиализа.

    При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг; после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труднокупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симпатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, норадреналин. При отсутствии эффекта - введение глюкагона.

    При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности - внутривен­ное введение аминофиллина.

    Взаимодействие:

    Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, мо­жет вызвать расширение зрачка.

    Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.

    Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз.

    Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использо­вании препарата с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

    Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

    Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

    Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

    Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

    Особые указания:

    В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препара­тов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосуди­стой оболочки глаза.

    Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое введение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.

    Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (в частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.

    У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возник­новении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями крово­обращения (феномен Рейно).

    Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применяться только в сочетании с миотиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациен­тов с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии тимоло­лом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.

    Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например, вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миасте­нией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.

    При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо со­блюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.

    При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние рого­вой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

    Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и ока­зывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять пе­ред применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

    При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсиче­ской язвенной кератопатии).

    Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препа­ратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствую­щими заболеваниями роговицы.

    При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция измене­ний рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

    Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом.

    В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксан­тов и общих анестетиков.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с профилем нежелательных явлений (в частности, со стороны органа зрения и нервной си­стемы).

    Форма выпуска/дозировка:

    Капли глазные 0,5 %.

    Упаковка:

    По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контро­лем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей или во флакон из полиэти­лентерефталата с капельницей пластиковой и крышкой с контролем первого вскрытия.

    По 1 флакону из полиэтилентерефталата в пакете из фольгированной пленки или без него. По 1 или 3 флакона из полиэтилена или по 1 пакету из фольгированной пленки с флако­ном из полиэтилентерефталата или по 1 флакону из полиэтилентерефталата вместе с ин­струкцией по применению в пачке из картона.

    По 0,4 мл в тюбик-капельницы из полиэтилена низкой плотности.

    По 5 или 10 тюбик-капельниц в пакете из фольгированной пленки.

    По 6, 12 или 20 пакетов из фольгированной пленки с 5 тюбик-капельницами или по 3,6 или 10 пакетов из фольгированной пленки с 10 тюбик-капельницами вместе с инструкци­ей по применению в пачке из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    После вскрытия флакона или пакета - 1 месяц. Не применять после истечения срока годности!

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(002701)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-07-06
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-09-22
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх