Клинико-фармакологическая группа: 

Другие нейротропные средства

Антигипоксанты и антиоксиданты

Входит в состав препаратов
АТХ:

N07XX06   Тетрабеназин

Фармакодинамика:

Обратимо ингибирует метаболизм моноаминов: дофамина, норадреналина, гистамина, серотонина в синаптические везикулы. Селективно и обратимо связывает везикулярный переносчики моноаминов типа 2 (VMAT2), ингибирует перенос моноаминов в центральной нервной системе, уменьшая обратный захват в синаптические везикулы, истощая запасы моноаминов нервных окончаний.

Не влияет на рецепторы норэпинефрина, не связывает ГАМК, глюкамат, глицин и гистамины.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 75% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 85%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до активных метаболитов α-HTBZ и β-HTBZ.

Т ½ составляет 12 ч.

Для метаболитов:

α-HTBZ: 7 ч;

β-HTBZ: 5 ч.

Элиминация почками (75%) и фекалиями (25%).

Показания:

Применяется для лечения гиперкинетических двигательных нарушений при хореи Генгтингтона. Используется при синдроме Туррета и нервных тиках, поздней дискинезии после применения антипсихотических препаратов, гемибализме.

G10   Болезнь Гентингтона

G25.9   Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

F95.2   Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]

Противопоказания

Депрессия, феохромицитома, пролактин-зависимые опухоли, опухоли гипофиза, рак молочной железы, возраст до 18 лет, беременность и лактация, одновременный прием с резерпином, ингибиторами моноаминооксидазы, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, начальная доза по 12,5 мг 1-3 раза/сут. Увеличение дозы возможно один раз в 3-4 дня по 12,5 мг до положительного терапевтического эффекта, либо появления побочных эффектов.

Высшая суточная доза: 200 мг.

Высшая разовая доза: 50 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, дезориентация, дизартрия, повышенная возбудимость, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли, сонливость, паркинсонизм, акатизия, атаксия, амнезия, дистопия.

Дыхательная система: пневмония.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия.

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, боль в эпигастрии.

Костно-мышечная система: тремор, ригидность мышц.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь.

Мочевыделительная система: дизурия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, потливость, гипотермия, гипотония.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении со средствами, удлиняющими интервал QT: хлорпромазином, галоперидолом, тиоридазином, зипразидоном, моксифлоксацином, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом, - увеличивается риск развития брадикардии, гипокалиемии, гипомагниемии, внезапной смерти.

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАОЮ использовать препараты можно только после 2-недельного перерыва после приема тетрабеназина.

Одновременное применение с хлорпроиазином, галоперидолом, оланзапином, рисперидоном, тиоридазином, зипразидоном увеличивает риск развития паркинсонизма и акитизии.

Особые указания:

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Инструкции
Вверх