Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ТестостеронТестостерон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Андриол ТК®
    капсулы внутрь 
    Органон, Н.В.     Нидерланды
  • Андрогель
    гель наружно 
  • Небидо®
    раствор в/м 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Лекарственная форма:  раствор для внутримышечного введения [масляный]
    Состав:

    Активное вещество: тестостерона пропионат - 10 мг или 50 мг;

    Вспомогательное вещество: оливковое масло - до 1 мл.

    Описание:Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кри­сталлов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водя­ной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.
    Фармакотерапевтическая группа:Андроген
    АТХ:  
  • Тестостерон
  • Фармакодинамика:

    Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

    У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потен­цию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.

    Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

    Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

    Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, не­обходимых для синтеза белка.

    Фармакокинетика:

    Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.

    Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

    Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

    Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения - 3-4 ч.

    Показания:

    У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).

    У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.
    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

    - рак предстательной железы;

    - рак грудной железы;

    - гинекомастия;

    - нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

    - гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

    - печеночная/почечная недостаточность;

    - гиперкальциемия;

    - хроническая сердечная недостаточность;

    - сахарный диабет;

    - инфаркт миокарда в анамнезе;

    - распространенный атеросклероз.

    С осторожностью:

    - Астеническое телосложение;

    - пожилой возраст у мужчин;

    - у мужчин с артериальной гипертензией;

    - у пациентов с эпилепсией;

    - у пациентов с мигренью;

    - у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;

    - подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

    - доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводят внутримышечно.

    Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

    Мужчинам при гипогонадизме - по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы - 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

    При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

    Применение препарата в особых клинических группах:

    Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел "Противопоказания").

    Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел "Противопоказания"). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел "Противопоказания").

    Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел "С осторожностью").

    Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел "С осторожностью").

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (1/10), часто (1/100 до <1/10), нечасто (1/1000 до <1/100), редко (1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определе­на на основе имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Часто - полицитемия; нечасто - повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увели­чение количества эритроцитов.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Нечасто - гиперчувствительность, аллергические реакции.

    Нарушения со стороны эндокринной системы

    Нечасто - у женщин - нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин - гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков - преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной же­лезе и яичках.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Нечасто - задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицери­дов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

    Нарушения психики

    Нечасто - депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, аг­рессивность, раздражительность.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Нечасто - головокружение, головная боль, мигрень, тремор.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

    Часто - приливы; нечасто - повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто - бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нечасто - тошнота, диарея.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Нечасто - холестатическая желтуха, отклонения в "печеночных" тестах, повышение ак­тивности аспартагаминотрансферазы.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто - угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Нечасто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напря­жение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Нечасто - задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, на­рушение функции мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Часто - повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной же­лезы; нечасто - усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повыше­ние концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыво­ротке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин - час­тая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия пред­стательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предста­тельной железы.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто - различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто - повышенная утомляемость, астения, гипергид­роз, ночная потливость.

    Передозировка:

    Симптомы: приапизм.

    Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

    Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что мо­жет привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в ка­честве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримы­шечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

    Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

    Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

    При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

    Особые указания:

    Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

    Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время ле­чения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необхо­димо применять с осторожностью.

    У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточно­стью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вы­звать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточно­стью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разде­лы "Противопоказания", "С осторожностью").

    Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

    Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных дан­ных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тесто­стерона в сыворотке понижается.

    Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызы­вать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.

    Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомо­гание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти ре­акции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят об­ратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополни­тельного кислорода.

    У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо прини­мать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

    Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

    В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной желе­зы у мужчин.

    На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

    При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения пе­чени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

    У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабора­торных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять сле­дующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызы­вать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.
    Упаковка:

    По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаков­ки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ам­пульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-001702
    Дата регистрации:04.05.2012 / 15.08.2017
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Владелец Регистрационного удостоверения:ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия
    Производитель:  
    Представительство:  ДАЛЬХИМФАРМ, ОАОДАЛЬХИМФАРМ, ОАО
    Дата обновления информации:  26.09.2018
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх