Тербинафин-Акрихин (Terbinafine-Akrihin)

Устаревшее наименование торгового препарата:Тигал-Сановель
Действующее вещество:ТербинафинТербинафин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Атифин®
    таблетки внутрь
  • Бинафин
    крем наружно
  • Бинафин Нео®
    таблетки внутрь
  • Брамизил
    таблетки внутрь
  • Ламизил®
    таблетки внутрь
  • Ламизил
    крем наружно
  • Ламизил
    спрей наружно
  • Ламизил
    раствор наружно
  • Ламизил Дермгель
    гель наружно
  • Ламизил® Уно
    раствор наружно
  • Ламитель
    спрей наружно
  • Ламифунгин®
    гель наружно
  • Ламифунгин
    гель наружно
  • Миконорм
    крем наружно
  • Тебикур®
    крем наружно
  • Тебикур®
    таблетки внутрь
  • Тебикур®
    спрей наружно
  • Тербизед-Аджио
    крем наружно
  • Тербизил®
    таблетки внутрь
  • Тербизил®
    крем наружно
  • Тербизил®
    крем наружно
  • Тербикс®
    крем наружно
  • Тербикс®
    спрей наружно
  • Тербинафин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин
    спрей наружно
  • Тербинафин
    крем наружно
  • Тербинафин
    крем наружно
  • Тербинафин
    крем наружно
  • Тербинафин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин
    крем наружно
  • Тербинафин
    гель наружно
  • Тербинафин
    внутрь
  • Тербинафин
    крем наружно
  • Тербинафин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин
    крем наружно
  • Тербинафин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин Канон
    таблетки внутрь
  • Тербинафин Канон
    гель наружно
  • Тербинафин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Тербинафин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Тербинафин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-OBL
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-ВЕРТЕКС
    крем наружно
  • Тербинафин-КРКА
    крем наружно
  • Тербинафин-МФФ
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-МФФ
    крем наружно
  • Тербинафин-САР®
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-Тева
    таблетки внутрь
  • Тербинафин-Тева
    таблетки внутрь
  • ТЕРБИНОКС®
    крем наружно
  • Тербифин®
    таблетки внутрь
  • Тербифин®
    крем наружно
  • Тербифин®
    спрей наружно
  • Термикон®
    крем наружно
  • Термикон®
    таблетки внутрь
  • Термикон®
    спрей наружно
  • Термикон®
    таблетки внутрь
  • УНГУСАН®
    крем наружно
  • Фунготербин®
    спрей наружно
  • Фунготербин®
    крем наружно
  • Фунготербин®
    таблетки внутрь
  • Экзитер®
    крем наружно
  • Экзитер®
    таблетки внутрь
  • Экзитер®
    спрей наружно
  • Экзитер®
    крем наружно
  • Экзифин®
    крем наружно
  • Экзифин®
    таблетки внутрь
  • Экзифин®
    гель наружно
  • Экзифин®
    таблетки внутрь
  • ЭКО-Тербин
    спрей наружно
  • ЭКО-Тербин
    спрей наружно
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    действующее вещество: тербинафина гидрохлорид - 281,25 мг (экв. тербинафину - 250 мг)

    вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH 101), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Описание:

    Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:Противогрибковое средство
    АТХ:  

    D01BA02   Тербинафин

    Фармакодинамика:

    Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum (например, М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Pityrosporum.

    В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов.

    Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

    Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

    При применении препарата в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%.

    После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличивается на 25%, по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

    Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей не требуется.

    Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

    Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток.

    Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

    В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

    Показания:

    Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

    - Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами

    - Микозы волосистой части головы

    - Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата.

    Дети младше 3-х лет, с массой тела до 20 кг для данной дозировки.

    Тяжелое, хроническое или активное заболевание печени.

    Не рекомендуется применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено.

    С осторожностью:

    Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени.

    Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.

    Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

    Беременность и лактация:

    Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат, не должны кормить грудью.

    Фертильность:

    Данные о влиянии препарата на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния на фертильность и репродуктивную способность.

    Способ применения и дозы:

    Длительность лечения зависит от показания и тяжести заболевания.

    Препарат применяется внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивается водой. Желательно применять препарат в одно и то же время.

    Взрослые

    250 мг 1 раз в сутки.

    Инфекции кожных покровов

    Рекомендуемая продолжительность лечения:

    Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.

    Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели.

    Кандидоз кожи: 2-4 недели.

    Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.

    Инфекции волос и волосистой части головы

    Рекомендуемая продолжительность лечения:

    Микоз волосистой части головы: 4 недели.

    Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

    Онихомикоз

    Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.

    При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

    Применение у лиц пожилого возраста

    Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения препарата в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

    Применение у детей

    У детей старше 3-х лет препарат назначают 1 раз в сутки.

    Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки 250 мг), более 40 кг - 250 мг.

    Побочные эффекты:

    Препарат Тербинафин-Акрихин в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

    При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

    Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - тревожность.

    Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение. Нечасто - парестезии, гипестезии.

    Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания, и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина сомнительна), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности "печеночных" ферментов.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, крапивница; нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия, миалгия.

    Общие расстройства: часто - чувство усталости; нечасто - повышение температуры тела.

    Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

    На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена:

    Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни.

    Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.

    Нарушения со стороны сосудов: васкулит.

    Нарушения со стороны нервной системы: потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз.

    Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

    Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.

    Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическое лечение.

    Взаимодействие:

    Влияние других лекарственных средств на тербинафин

    Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450.

    При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Тербинафин-Акрихин может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

    Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

    Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например, кетоконазола и амиодарона.

    Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс требинафина на 100%.

    Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

    В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (IA, IB, 1C класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа, - в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

    Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

    В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.

    Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.

    Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние

    Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

    Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.

    Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола.

    Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами котримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.

    Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

    Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов

    Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%

    Взаимодействие с продуктами питания и напитками

    Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC менее, чем на 20%), что не требует изменения дозы препарата.

    Особые указания:

    До начала применения препарата необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение препаратом Тербинафин-Акрихин должно быть немедленно прекращено в случае повышения активности "печеночных" проб. Пациенты, которым назначают препарат, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.

    Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения препарата.

    При применении препарата Тербинафин-Акрихин отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом Тербинафин-Акрихин.

    Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с препаратом Тербинафин-Акрихин лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты 1C класса и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 250 мг.

    Упаковка:

    По 14 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

    По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Тигал-Сановель
    Дата переименования:  2017-04-14
    Регистрационный номер:ЛП-000205
    Дата регистрации:2011-02-11
    Дата переоформления:2020-02-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-01-26
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх