Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Тадалафил является обратимым селективным ингибитором ФДЭ-5 цГМФ - фермента, ответственного за разрушение цГМФ в пещеристых телах полового члена.
Во время сексуальной стимуляции происходит местное высвобождение оксида азота, а ингибирование ФДЭ-5 ведет к повышению концентрации цГМФ. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий, гладкой мускулатуры пещеристых тел и приток крови к тканям полового члена, в результате чего происходит усиление эрекции. При отсутствии сексуальной стимуляции препарат не влияет на эрекцию.
Эффект тадалафила наступает через 30 мин после приема, длительность действия составляет 36 ч.
Фармакокинетика:После приема внутрь препарат быстро всасывается. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.Связь с белками плазмы высокая - 94 %. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Биотрансформация происходит в печени. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения составляет 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками - 36 %, с фекалиями - 61 %.
Показания:Эректильная дисфункция
F52.2 Недостаточность генитальной реакции
Противопоказания- Гиперчувствительность к препарату
- Одновременный прием донаторов оксида азота и органических нитратов (в любых формах)
- Возраст до 18 лет
- Стенокардия, возникающая во время полового акта
- Сердечная недостаточность, развившаяся в течение последних 6 мес
- Дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит
- Артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.)
- Инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
- Ишемический инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес
- Неконтролируемые нарушения сердечного ритма
- Неконтролируемая АГ (АД выше 170/100 мм рт.ст.)
- Нестабильная стенокардия
- Хроническая почечная недостаточность
- Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва.
- Одновременный прием доксазозина и других препаратов для лечения эректильной дисфункции.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью:- Заболевания сердечно-сосудистой системы, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный гипертрофический стеноз
- Печеночная недостаточность слабой или умеренной степени
- Почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин)
- Предрасположенность к приапизму
- Анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
- Склонность к кровотечениям
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Беременность и лактация:Не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:Для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Для сексуально активных пациентов (более 2-ух раз в неделю): ежедневно 5 мг один раз в сутки. Доза может быть уменьшена до 2,5 мг в сутки, исходя из индивидуальных особенностей организма.
Для сексуально малоактивных пациентов (менее 2-ух раз в неделю): 20 мг препарата как минимум за 15 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.
Побочные эффекты:Часто возникающие реакции на препарат:- Головная боль, головокружение
- Боль в животе
- Боль в спине
- Миалгия
- Приливы крови к лицу
- Диспепсия
- Заложенность носа
Нечасто возникающие реакции на препарат:- Нечеткость зрительного восприятия
- Носовое кровотечение
- Сыпь, крапивница
- Гипергидроз
- Боль в груди
- Длительная эрекция
Передозировка:Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.
Взаимодействие:Кетоконазол увеличивает активность тадалафила.
Ритонавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы повышают активность тадалафила.
Рифампицин снижает действие тадалафила при одновременном использовании.
Одновременный прием с антацидом (магния гидроксид/алюминия гидроксид) снижает скорость всасывания тадалафила.
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, снижая артериальное давление.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано.
Особые указания:В случае возникновения эрекции, продолжающейся более 4 ч, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, так как несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, а затем к наступлению импотенции.
У пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию повышен риск повторного развития этого заболевания. В случае внезапной потери зрения пациенту необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Из-за возможного возникновения головокружения в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.