Гексобарбитал (Hexobarbital)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и наркотическое действие. После однократного в/в введения наркотическое действие продолжается в течение 30 мин.
Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и уд арный объем с одновременным компенсаторным повышением ЧСС, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза.
Фармакокинетика
В плазме крови водорастворимая форма гексобарбитала быстро превращается в неионизированную липофильную форму, которая легко проникает через ГЭБ.
Кратковременность эффекта связана с особенностями распределения активного вещества в организме, в частности с накоплением его в больших количествах в жировой ткани. Гексобарбитал метаболизируется главным образом в печени.
Применение
Показания
Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15–20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.
С осторожностью
Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутривенно. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации вводимого раствора. Общая доза в зависимости от вида вмешательства, состояния пациента, клинической ситуации составляет 8-10 мг/кг.
Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении — 1 г.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, заторможенность, атаксия в послеоперационном периоде. Эти реакции связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно также ухудшение памяти.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор.
Со стороны дыхательной системы: симптомы угнетения дыхания; при быстром введении - резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: п ри быстром введении - коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома.
Лечение: введение специфического антагониста — бемегрида (в/в медленно, взрослым — 5–10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта — повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания — ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии — введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым — до 10 мл 10% раствора в/в).
Взаимодействия
Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.
Особые указания
Не рекомендуется применять при кишечной непроходимости, т.к. гексобарбитал тормозит двигательную активность кишечника.
Вероятность сердечно-сосудистого коллапса на фоне барбитурового наркоза очень велика у пациентов с ограниченными резервами миокарда и при исходной гиповолемии.
В малых дозах барбитураты не оказывают существенного влияния на функцию непораженных печени и почек, в больших дозах приводят к нарушению детоксикационной функции печени, всех видов обмена, ограничению диуреза.
В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры гексобарбитал обычно не вводят длительно, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, диэтиловым эфиром или другими средствами, применяемыми для основного наркоза.
С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.