Абсорбция силибинина довольно низкая и только 2-3 % выделяются с желчью в течение первых 24 часов. В результате расщепления кишечной микрофлорой до 40 % выделившегося с желчью силибинина вновь реабсорбируется, в результате чего имеет место энтеропеченочная циркуляция. Пик силибинина в плазме после перорального приема достигается через С 3-4 часа после приема. Силимарин выводится из организма преимущественно с желчью и, в меньшей степени, почками.
Время полувыведения - о 6 до 8 часов. Не кумулируется в организме.