Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Дофаминомиметики

Входит в состав препаратов
  • Юмекс®
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    N.04.B.D   Ингибиторы моноаминоксидазы типа B

    Фармакодинамика:

    Угнетая МАО-В, уменьшает разрушение дофамина в нейронах черной субстанции и потенцирует действие леводопы, что позволяет уменьшить дозу леводопы в среднем на 30%.

    При назначении в дозе 10 мг/сут вызывает полное угнетение МАО-В в ЦНС, в дозе 20-40 мг/сут - неселективное ингибирование всех типов МАО.

    Торможение обратного нейронального захвата дофамина.

    Обладает нейропротекторным действием, задерживая разрушение дофаминергических нейронов мозга.

    Этот эффект объясняется тем, что, угнетая окислительный метаболизм дофамина, препарат уменьшает образование свободных кислородных радикалов, вызывающих гибель дофаминергических нейронов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция высокая. Хорошо проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы 94%. Биотрансформация происходит в печени до N-десметилдепренила в печени (период полувыведения 2 ч), амфетамина (период полувыведения 17,7 ч) и метамфетамина (период полувыведения 20,5 ч). Продолжительность действия зависит от регенерации МАО-В. Элиминация преимущественно почками и с фекалиями (около 15%).

    Показания:

    Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм. В комбинации с леводопой, как монотерапия на ранних стадиях.

    VI.G20-G26.G22*   Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках

    VI.G20-G26.G21.9   Вторичный паркинсонизм неуточненный

    VI.G20-G26.G21.8   Другие формы вторичного паркинсонизма

    VI.G20-G26.G21.3   Постэнцефалитический паркинсонизм

    VI.G20-G26.G21.2   Вторичный паркинсонизм, вызванный другими внешними факторами

    VI.G20-G26.G21.1   Другие формы вторичного паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами

    VI.G20-G26.G21   Вторичный паркинсонизм

    VI.G20-G26.G20   Болезнь Паркинсона

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелые формы стенокардии, психоз, глаукома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), возраст до 18 лет.

    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций FDA С.

    Противопоказан к применению при беременности и лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность, утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, супраорбитальные боли, нарушение остроты зрения, диплопия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Другие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

    Передозировка:

    Симптомы: возможно развитие "сырного" синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.

    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; при возбуждении и судорогах в/в введение диазепама; симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Селегилин усиливает эффекты леводопы.

    Поскольку селегилин потенцирует действие леводопы, побочные действия леводопы могут усиливаться, особенно при применении высоких доз леводопы. Применение селегилина при лечении леводопой может вызывать у пациентов непроизвольные движения и/или возбуждение. В таких случаях необходим строгий контроль за состоянием пациентов. Эти побочные явления исчезают при снижении дозы леводопы. При одновременном применении селегилина и леводопы доза леводопы может быть снижена в среднем на 30%.

    На фоне алтретамина может вызывать ортостатическую гипотензию.

    Повышает риск возникновения побочных эффектов амантадина.

    При сочетанном применении с амисульпридом отмечается взаимный антагонизм агониста дофаминергических рецепторов и нейролептика. Селегилин может вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона (комбинация не рекомендуется).

    Усиливает (взаимно) эффекты амитриптилина, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных; одновременное и/или последовательное использование (не рекомендуется) может приводить к изменениям в поведении и психическом статусе, гипертензии, обморокам, асистолии, мышечной ригидности, приступам потливости, гиперпирексии и даже смерти.

    Может непрогнозируемо изменять эффекты атенолола; совместное применение не рекомендуется.

    Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием селегилина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и селегилина.

    Использование бупивакаина повышает риск чрезмерного снижения АД.

    Сочетанное применение противопоказано с бупренорфином: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также может привести к расстройству дыхания, коме, судорогам и смерти.

    Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и селегилина, поэтому эти препараты нельзя сочетать. После отмены селегилина до начала применения буспирона (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней.

    На фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых; совместное и/или последовательное использование противопоказано.

    Комбинация гвайфенезин + декстрометорфан несовместима с селегилином, который при одновременном применении может вызвать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, сонливость, тошноту, спазмы, тремор.

    Селегилин ослабляет эффект глипизида. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

    Одновременное применение с комбинацией декстрометорфан + парацетамол может вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. Прием комбинации декстрометорфан + парацетамол на время приема селегилина желательно исключить вследствие наличия в ее составе декстрометорфана.

    При одновременном применении с декстрометорфаном (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) может вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровоизлияние, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.

    Селегилин при сочетанном применении усиливает прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин).

    Селегилин пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты дифенгидрамина.

    Усиливает (взаимно) терапевтический и побочные эффекты имипрамина; совместное или последовательное назначение не рекомендуется, так как может вызвать изменения в поведенческом и психическом статусе, приступы потливости, мышечную ригидность, гипертензию, обморок, асистолию.

    Повышает риск развития и выраженность побочных явлений карбамазепина; совместное назначение противопоказано.

    Усиливает действие карведилола на АД (гипотензия) и ЧСС (брадикардия).

    Потенцирование угнетения ЦНС клоназепамом.

    Большие дозы кофеина (в составе комбинации кофеин + парацетамол + пропифеназон или кофеин + эрготамин) при сочетанном применении могут вызывать опасные аритмии сердца или выраженное повышение АД.

    Применение лидокаина, мепивакаина (в составе комбинации мепивакаин + эпинефрин) с селегилином повышает риск снижения АД.

    Селегилин ингибирует МАО и может непрогнозируемо усиливать эффект метилдопы; совместное применение противопоказано.

    Селегилин увеличивает длительность циркуляции катехоламинов, высвобождаемых метоклопрамидом; при сочетанном назначении, особенно пациентам с эссенциальной гипертензией, необходима осторожность.

    Непрогнозируемо усиливает эффект миансерина: возможны тяжелые, иногда смертельные реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; сочетанное применение исключается.

    Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина.

    На фоне морфина возможны лихорадка и токсическое влияние на ЦНС.

    Сочетанное применение селегилина и пароксетина противопоказано, включая период до 5 нед. после отмены пароксетина.

    На фоне пароксетина, пирлиндола селегилин может вызывать тяжелые, иногда смертельные реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное применение противопоказано.

    Одновременное использование прокаина с селегилином (ингибирует МАО) повышает риск развития гипотензии.

    Селегилин увеличивает вероятность развития экстрапирамидных нарушений прометазином.

    Селегилин усиливает гипогликемический эффект репанглида.

    Селегилин усиливает действие на ССС салметерола.

    Сочетанное применение селегилина и сертралина противопоказано,это может вызывать тяжелые, иногда смертельные реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное и/или последовательное применение противопоказано.

    Может повышать (взаимно) риск развития побочных явлений суматриптана; совместное применение противопоказано.

    В присутствии тербинафина ингибирует (показано in vitro) CYP2D6, в результате может замедляться биотрансформация и увеличиваться плазменный уровень.

    Селегилин усиливает влияние на ССС тербуталина; одновременное и/или последовательное использование необходимо предпринимать с крайней осторожностью.

    При использовании тетракаина (в составе комбинации тетракаин + хлоргексидин в виде спрея для местного применения) с селегилином повышается риск снижения АД.

    С трамадолом и флувоксамином может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).

    Селегилин усиливает прессорный эффект фенилэфрина.

    Селегилин усиливает (взаимно) эффект и риск токсических проявлений фентанила (ступор, мышечная ригидность, ажитация, галлюцинации, гиперпирексия и др.); сочетанное применение противопоказано.

    Селегилин не следует применять совместно с флуоксетином - ингибитором обратного захвата серотонина, т.к. могут развиться возбуждение, гипертензия, конвульсии, атаксия, галлюцинации и маниакальный психоз, а флуоксетин не следует применять в течение 14 дней после отмены селегилина. Так как флуоксетин обладает очень длительным периодом полувыведения, после отмены флуоксетина и перед назначением селегилина должно пройти не менее 5 недель.

    Особые указания:

    С осторожностью назначать при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников.

    Снижает быстроту реакции и внимание, необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами.

    Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО - до 5-7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 недель после отмены флуоксетина.

    Инструкции
    Вверх