Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, что ведет к нарушению считывания информации с хромосом бактериальных клеток, что в свою очередь приводит к нарушению метаболизма бактериальной клетки. В результате останавливаются рост и деление бактерий, происходит быстрая гибель бактериальной клетки.
Ципрофлоксацин проявляет выраженную антибактериальную активность in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Механизм развития резистентности
Развитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуется путем изменений в генах, кодирующих минимум один из следующих механизмов:
- Изменение структуры ферментов-мишеней (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) - ферментов, задействованных в синтезе ДНК клетки;
- Нарушение проницаемости клеточной стенки;
- Активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксных насосов);
- Опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы.
Ципрофлоксацин действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к антибиотикам, отличающимся по химической структуре и механизму действия, что делает ею высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Минимальные подавляющие концентрации
Отсутствуют сведения о минимальной подавляющей концентрации ципрофлоксацина при применении в виде инстилляций, в связи с чем применяются соответствующие сведения, полученные при системном применении фторхинолонов. Клиническая значимость этих данных при применении ципрофлоксацина в лекарственной форме капли глазные сомнительна.
По данным EUCAST, минимальные подавляющие концентрации для ципрофлоксацина:
Staphylococcus species S ≤1мг/л, R≥ 1мг/л
Streptococcus pneumoniae S ≤0,125мг/л, R≥ 2мг/л
Haemophilus influenzae S ≤0,5мг/л, R≥ 0,5мг/л
Moraxella catarrhalis S ≤0,5мг/л, R≥ 0,5мг/л
Pseudomonas aeruginosa S ≤0,5мг/л, R≥ 1 мг/л
Чувствительны к ципрофлоксацину:
Corynebacterium accolens
Corynebacterium auris
Corynebacterium propinquum
Corynebacterium psudodiphtheriticum
Corynebacterium striatum
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)
Staphylococcus capitis
Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные)
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus warneri
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans
Acinetobacter species
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Условно чувствительны к ципрофлоксацину:
Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)
Staphylococcus epidermidis (резистентные к метициллину)
Staphylococcus lugdunensis
Нечувствительны к ципрофлоксацину
Corynebacterium jeikium
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.