Пустырника трава содержит флавоноиды, иридоиды, гликозиды, дубильные вещества, азотистые основания и другие биологически активные вещества.
Настой пустырника травы оказывает выраженное седативное действие, обладает гипотензивными свойствами, замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений.