Прайтор - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Телмисартан является эффективным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ₁), применяемым перорально. Обладая высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ₁ рецептором, не обладая действием агониста в отношении АТ₁ рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом АТ₁ рецептора ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ₂ рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензина II концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает уровни альдостерона в плазме крови. Телмисартан не блокирует ренин плазмы в крови и ионные каналы. Телмисартан не блокирует ангиотензинпревращающий фермент (киназу II), который инактивирует брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У людей телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II. Действие препарата продолжается более 24 часов.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 часов после приема первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение артериального давления (АД) обычно наблюдается через 4-8 недель после начала лечения.

Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов после приема препарата, с сохранением полноценного антигипертензивного действия в последние 4 часа перед приемом очередной дозы препарата, что было подтверждено путем амбулаторного измерения АД.

У больных, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно, в течение нескольких дней, возвращается к исходному уровню, без развития «синдрома отмены». При применении телмисартана возникновение сухого кашля отмечается значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %.

При приеме одновременно с пищей снижение площади под кривой ”концентрация в плазме -время“ (AUC_0-∞) телмисартана колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови выравнивается, независимо, принят ли он натощак или после еды.

Исследователи считают, что небольшое уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности Прайтора.

Не существует линейной зависимости между дозой телмисартана и его концентрацией в плазме крови. При приеме в дозах более 40 мг С_m_ах и, в меньшей степени, AUC возрастают непропорционально.

Телмисартан обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99,5 %), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином.

Видимый объем распределения (V_dss) в равновесной стадии составляет примерно 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной экскрецией с конечным периодом полувыведения более 20 ч.

По мере увеличения дозы С_m_ах и, в меньшей степени, AUC возрастают непропорционально. При приеме в рекомендуемых дозах клинически значимая кумуляция не наблюдается. Концентрация телмисартана в плазме крови выше у женщин, чем у мужчин, но это не влияет на его эффективность.

После перорального приема (и внутривенного введения) телмисартан выводится почти исключительно с калом, преимущественно в неизмененном виде. Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы. Телмисартан характеризуется высоким общим клиренсом из плазмы крови (Cl_tot) (примерно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Показания:Артериальная гипертензия

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата

Беременность и период лактации

Нарушение проходимости желчевыводящих путей

Выраженные нарушения функции печени

Выраженные нарушения функции почек

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Наследственная непереносимость фруктозы

С осторожностью:

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки у пациентов при назначении лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности);

У пациентов с пересадкой почки (нет данных);

При снижении объема циркулирующей крови, вследствие приема диуретиков, рвоты, диареи; первичный альдостеронизм, стеноз аортального и митрального клапана, идиопатический Гипертрофический субаортальный стеноз,

Гиперкалиемия,

Нарушения функции печени.

Беременность и лактация:

Прайтор противопоказан к применению во время беременности.

При планируемой беременности следует заблаговременно осуществить замену препарата другим антигипертензивным средством. При установлении беременности назначение Прайтора должно быть прекращено как можно скорее. Во втором и третьем триместрах препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут привести к нарушению развития и даже гибели плода.

Противопоказано применение Прайтора во время грудного вскармливания, так как неизвестно, выделяется ли препарат с молоком матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые. Рекомендуемая доза Прайтора - 40 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения артериального давления до желаемого уровня через 2 недели доза Прайтора может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки.

Применение Прайтора возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлортиазидом. Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек. У больных с легкой степени почечной недостаточности изменений дозировки не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени. У больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени суточная доза Прайтора не должна превышать 40 мг в сутки.

Пожилые пациенты. Препарат назначается в обычной дозе.

Дети. В настоящее время нет данных о безопасности и эффективности Прайтора у детей.

Побочные эффекты:

Побочные явления обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии. Частота возникновения побочных эффектов не была связана с величиной дозы, с полом, возрастом или расой пациентов. В целом, частота проявления побочных явлений на фоне применения Прайтора была сопоставима с плацебо в плацебо-контролируемых исследованиях, с участием 1041 пациента, получавших различные дозы Прайтора (20-160 мг) до 12 недель. Побочные явления со стороны желудочно-кишечного трапа наблюдались чаще, чем на фоне плацебо.

Побочные явления, отмеченные у ≥ 1 % больных, получавших Прайтор в плацебо-контролируемом исследовании, приведены в таблице:

	Прайтор	Плацебо
	Монотерапия N = 1041 %	п = 380 %
Головная боль	9.7	17.4
Инфекции верхних дыхательных путей	6.9	6.1
Головокружение	4.2	6.3
Боль в пояснице	3.2	1.1
Диарея	2.8	1.6
Гриппоподобные симптомы	2.1	1.8
Диспепсия	1.9	1.6
Миалгия	1.4	1.1
Кашель	1.4	1.6
Боль в груди	1.3	1.3
Инфекции мочевыводящего тракта	1.2	1.1
Тошнота	1.1	1.6
Фарингит	1.1	0.0
Боль в животе	1.0	0.8

Кроме того, следующие побочные явления встречались более, чем у 1 % из 3445 пациентов, получавших Прайтор: бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги (ног), сыпь. Связь этих нежелательных явлений с назначением Прайтора не установлена.

В одном случае отмечено развитие ангионевротического отека.

Лабораторные данные

Существенных отклонений в результатах лабораторных анализов на фоне приема Прайтора не было выявлено.

Иногда, чаще, чем на фоне плацебо, при лечении Прайтора отмечалось снижение концентрации гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты. Повышение уровня креатинина или активности «печеночных» ферментов при применении Прайтора встречается с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата у людей весьма ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: в случае развития выраженного снижения АД следует проводить симптоматическую терапию. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Взаимодействие:

Прайтор может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Другие клинически значимые взаимодействия не установлены.

При фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты как, дигоксин, варфарин, гидрохлортиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол и амлодипин. Для дигоксина наблюдалось 20 % (в единственном случае 39 %) увеличение среднего уровня концентрации препарата в плазме. Поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании Прайтора, однако, возможность его развития нельзя исключить. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов рекомендуется проводить периодическое определение содержания лития в сыворотке крови.

Особые указания:

Реноваскулярная гипертензия.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки применение препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушения функции почек и пересадка почек:

При назначении Прайтора больным с нарушениями функции почек необходимо проводить периодическое определение содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

Нет данных по применению Прайтора у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

Уменьшение объема циркулирующей крови:

У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и/или гипонатриемией, вызванной интенсивной диуретической терапией, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой, может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы Прайтора. Поэтому перед назначением Прайтора необходимо проводить коррекцию подобных состояний.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

У пациентов, сосудистый тонус которых и функция почек зависят в основном от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или с патологией почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, может вызывать артериальную гипотензию, гиперазотемию, олигурию или, реже, острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм:

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не чувствительны к антигипертензивным средствам, действующим путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование телмисартана в данной группе не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия:

Прайтор, как и другие сосудорасширяющие средства, следует применять с особой осторожностью у больных со стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия:

Применение других препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может приводить к гиперкалиемии, особенно при почечной и/или сердечной недостаточности. Хотя это не было отмечено при лечении Прайтором, следует проводить контроль за уровнем калия в сыворотке крови у пациентов группы риска.

Использование препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (гепарин), а тате пищевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому перечисленные средства с осторожностью следует применять совместно с Прайтором.

Нарушение функции печени:

Прайтор в основном выводится из организма с желчью. У больных с обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью возможно снижение клиренса препарата. Поэтому не следует применять Прайтор у пациентов данной группы (см. «Противопоказания»). У больных с невыраженными и умеренными нарушениями функции печени Прайтор следует применять с осторожностью.

Язва желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения или другие заболевания желудочно-кишечного тракта:

При использовании Прайтора побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, по-видимому, встречаются чаще, чем на фоне плацебо. В ходе клинических исследований в редких случаях, главным образом у пациентов с сопутствующими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, отмечены случаи желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому у пациентов с сопутствующими заболеваниями желудочно-кишечного тракта следует применять Прайтор с большей осторожностью.

Сорбитол:

В рекомендуемой суточной дозе таблеток Прайтора (80 мг) содержится 338 мг сорбитола. Поэтому Прайтор не следует назначать больным с врожденной непереносимостью фруктозы.

Другие:

Прайтор, как и препараты из группы ингибиторов АПФ, менее эффективно снижает АД у представителей негроидной расы, чем у представителей других рас. Это может быть связано с более широкой распространенностью состояний со снижением уровня ренина у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической болезнью сердца в результате назначения Прайтора или любого другого антигипертензивного средства может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальное исследование влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако следует помнить, что при применении антигипертензивных средств возможно появление головокружения и сонливости

Форма выпуска/дозировка:Таблетки 40 мг и 80 мг

Упаковка:

По 7 таблеток в ламинированный Al/Al блистер.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30^оС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N010866

Дата регистрации:2008-12-03

Дата окончания действия:2010-12-23

Владелец Регистрационного удостоверения:

БАЙЕР ХЕЛСКЭР АГ Германия

Производитель:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ & КО КГ Германия

Представительство:

БАЙЕР ХЕЛСКЭР АГ Германия

Дата обновления информации: 2022-03-16

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Прайтор (Pritor)