Клинико-фармакологическая группа: 

Пенициллины

Входит в состав препаратов
АТХ:

J01CA12   Пиперациллин

Фармакодинамика:Образование ацильной связи с активным центром транспептидазы бактерий (разрыв связи -CO-N- в β-лактамном кольце): необратимое ингибирование пенициллинсвязывающих белков бактерий, в том числе транспептидаз, участвующих в последней стадии формирования клеточной стенки. Активация (относительная) эндогенных пептидогидролаз (аутолизинов) бактерий. Гибель бактерий от осмотического шока.

Спектр противомикробной активности:

- грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. и Staphylococcus spp., кроме штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, вырабатывающих β-лактамазу (небольшая часть S. aureus сохраняет чувствительность), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;

- грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae (кроме продуцирующих β-лактамазу), Haemophilus spp.;

- Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Clostridium spp., Borrelia burgdorferi, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Spirillum minor, Streptobacillus moniliformis и Treponema pallidum.

Фармакокинетика:Хорошо распределяется в большинстве тканей, почти не проходит через гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 60 %. Биотрансформация в печени (20 %), создает высокие концентрации в желчи. Элиминация почками - 60-80 % в неизмененном виде. Выводится при гемодиализе.
Показания:Инфекции на фоне иммунодефицита.

Инфекции малого таза.

Преждевременный разрыв околоплодного пузыря.

Профилактика при кесаревом сечении.

Профилактика при операциях на брюшной полости.

A41.9   Сепсис неуточненный

A54.0   Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных и придаточных желез

B19   Вирусный гепатит неуточненный

D84.9   Иммунодефицит неуточненный

H66   Гнойный и неуточненный средний отит

H60   Наружный отит

I33   Острый и подострый эндокардит

J02.9   Острый фарингит неуточненный

J04   Острый ларингит и трахеит

J18   Пневмония без уточнения возбудителя

J20   Острый бронхит

J42   Хронический бронхит неуточненный

J85.2   Абсцесс легкого без пневмонии

J86   Пиоторакс

K05   Гингивит и болезни пародонта

K12   Стоматит и родственные поражения

K65.0   Острый перитонит

K65   Перитонит

K76.9   Болезнь печени неуточненная

K81.0   Острый холецистит

K81   Холецистит

K83.0   Холангит

K83.9   Болезнь желчевыводящих путей неуточненная

L08.9   Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

M00-M03   ИНФЕКЦИОННЫЕ АРТРОПАТИИ

M00.9   Пиогенный артрит неуточненный

M86   Остеомиелит

N12   Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

N30   Цистит

N34   Уретрит и уретральный синдром

N41   Воспалительные болезни предстательной железы

N45.9   Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе

N70   Сальпингит и оофорит

N71   Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

N73.9   Воспалительные болезни тазовых органов у женщин неуточненные

O85   Послеродовой сепсис

O86   Другие послеродовые инфекции

T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), грудное вскармливание.
С осторожностью:Кровотечения в анамнезе.

Муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи).

Псевдомембранозный колит.

Хроническая почечная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность.

Беременность и лактация:При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено). Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Способ применения и дозы:Инфекции на фоне иммунодефицита (при нейтропении у онкологических больных: внутривенно 3-4 г в сутки в 3-6 приемов в сочетании с тазобактамом или аминогликозидами, при добавлении аминогликозидов эффективность лечения остается на прежнем уровне, но значительно увеличивается риск нежелательных реакций).

Инфекции малого таза (200-250 мг/кг в сутки): эндометрит (послеродовый - внутривенно 250 мг/кг 4-6 раз в сутки или 500 мг каждые 6 ч в сочетании с тазобактамом в течение 5 дней, преимуществ по сравнению с более дешевым сочетанием гентамицина и клиндамицина нет, препарат резерва), сальпингит (12 г в сутки).

Преждевременный разрыв околоплодного пузыря: внутривенно по 3 г каждые 6 ч в течение 72 ч, рекомендуют применять эритромицин.

Профилактика при кесаревом сечении: внутривенно 2 или 4 г после операции однократно, или дополнительное введение тех же доз через 4 и 8 ч, или каждые 8 ч - уменьшает риск эндометрита и раневых инфекций, сравним с более дешевыми ампициллином и цефалоспоринами I поколения; однократное применение не менее эффективно, чем многократное; для уточнения времени введения средства (до или после перевязки пуповины) недостаточно данных: внутривенно по 2 г после пережатия пуповины через 4 и 8 ч.

Профилактика при операциях на брюшной полости (внутривенно 4 г однократно, 4 г однократно в сочетании с тазобактамом или сульбактамом при аппендэктомии у детей: внутривенно 200 мг/кг в сутки в 3 приема через 8 ч) - внутривенно по 2 г перед, во время операции и каждые 6 ч (всего до 4 раз); чрезвлагалищной гистерэктомии (4 г однократно или 3 раза - до операции, через 6 и 12 ч, режимы сопоставимы по эффективности; 2 г однократно) - внутривенно по 2 г перед операцией, через 6 и 12 ч; чрезбрюшинной гистерэктомии (2 г однократно; 1-, 2-, 3-дневные курсы; сопоставим по эффективности) - внутривенно по 2 г перед операцией, после и через 6 ч.

Профилактику начинают внутривенно капельно перед анестезией, ее необходимо прекратить через 24 ч.

Побочные эффекты:Нервная система: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при внутривенном введении).

Кровь: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагические проявления.

Передозировка:При передозировке наблюдается возбуждение центральной нервной системы (ажитация, галлюцинации, судороги). Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Аминогликозиды - значительная взаимная инактивация, интервал между введениями должен составлять не менее 1 часа, вводить в разные участки тела, синергизм по противомикробной активности.

Ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты, калиевые добавки - риск гиперкалиемии.

Метотрексат - снижение клиренса метотрексата за счет конкуренции препаратов за канальцевую секрецию, увеличение его токсичности.

Пробенецид - снижение канальцевой секреции пенициллина, увеличение его концентрации в крови и риска токсического действия. Это используется, когда необходимо длительное поддержание высоких концентраций.

Особые указания:С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения.
Инструкции
Вверх