Железа карбоксимальтозат (Ferri carboxymaltosas)

Железа карбоксимальтозат — это водорастворимый комплекс пятивалентного железа и многоядерного углевода (карбоксимальтоза). Препарат восполняет дефицит железа, необходимого для синтеза гемоглобина и миоглобина. В плазме крови препарат связывается с трансферрином, доставляющим железо в костный мозг для образования эритроцитов. Исследования на животных показали, что железа карбоксимальтозат в 3-4 раза эффективнее железа сахарного комплекса при парентеральном введении и по крайней мере в 1,5 раза эффективнее при пероральном введении.

После внутривенного введения железа карбоксимальтозат находится в плазме в виде комплекса. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 7 дней после введения при однократном введении 100-1000 мг железа.

Распределение: препарат распределяется в организме аналогично эндогенному железу. Железо из комплекса связывается с трансферрином и доставляется в костный мозг, печень, селезёнку и другие органы.

Биотрансформация: углеводный компонент (карбоксимальтоза) метаболизируется как обычный углевод.

Выведение: железо выводится через физиологические пути (менструальные потери у женщин, потери с калом, мочой и потом). Период полувыведения составляет примерно 7-12 дней при однократном введении.

• Железодефицитная анемия различной этиологии
• Дефицит железа без анемии
• Острая кровопотеря

• Повышенная чувствительность к препарату или любому компоненту состава;
• Гиперчувствительность к другим препаратам железа;
• Анемия, не связанная с дефицитом железа;
• Перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз);
• Острые инфекционные заболевания;
• Острое воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта.

• Хронические инфекционные заболевания (туберкулёз, остеомиелит, сепсис);
• Сердечная недостаточность (II-III функциональный класс);
• Бронхиальная астма;
• Экзема, крапивница;
• Серьёзные системные болезни соединительной ткани (волчанка, ревматоидный артрит);
• Сахарный диабет;
• Цирроз печени;
• Портальная гипертензия;
• Повышенное артериальное давление;
• Заболевания сердца с нарушением ритма;
• Острый инфаркт миокарда (менее 3 месяцев назад).

Беременность: железо необходимо для нормального развития плода и предотвращения анемии у беременных женщин. Железа карбоксимальтозат может применяться при беременности, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Исследования на животных не выявили тератогенного действия.

Лактация: железо выделяется в грудное молоко в небольших количествах и необходимо для развития ребёнка. Применение препарата при грудном вскармливании допускается.

Специальные исследования влияния на фертильность не проводились. Железо является эссенциальным микроэлементом, необходимым для нормального функционирования репродуктивной системы. На основании данных о безопасности железа не ожидается отрицательного влияния на фертильность как у женщин, так и у мужчин.

Раствор для инъекций 50 мг/мл, флакон 2 мл (100 мг) (взрослые пациенты с железодефицитной анемией)

Суммарная доза железа, необходимая для восполнения дефицита, рассчитывается по формуле:

• для взрослых: масса тела (кг) × (целевой гемоглобин — измеренный гемоглобин) × 0,24 (или 0,24 × кг × г/дл);
• для детей: масса тела (кг) × (целевой гемоглобин — измеренный гемоглобин) × 0,24.

Целевой гемоглобин принимается равным 13 г/дл для мужчин и 12 г/дл для женщин.

Рекомендуемая доза: 15 мг/кг массы тела (максимум 1000 мг) один раз в неделю в течение 1-2 недель или 7-10 мг/кг (максимум 500 мг) два раза в неделю.

Препарат может вводиться внутривенно струйно (не менее 30 секунд на 100 мг) или внутривенно капельно в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида.

Раствор для инъекций 50 мг/мл, флакон 10 мл (500 мг) (взрослые пациенты с железодефицитной анемией)

Применяется в той же суммарной дозе, что и флакон 2 мл. Доза 15 мг/кг (максимум 1000 мг) один раз в неделю, или 7-10 мг/кг (максимум 500 мг) два раза в неделю внутривенно.

Нежелательная реакция — Частота (Лекарственная форма)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкоцитоз — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность, включая анафилаксию — Очень редко (Раствор для инъекций [1])

Анафилактоидные реакции — Редко (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Часто (Раствор для инъекций [1])

Головная боль — Часто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны сосудов

Гипотензия — Часто (Раствор для инъекций [1])

Гипертензия — Часто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота — Часто (Раствор для инъекций [1])

Рвота — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Боль в животе — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Запор — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Диарея — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение АЛТ, АСТ — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Повышение креатинина — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Зуд — Редко (Раствор для инъекций [1])

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Флебит (в месте введения) — Нечасто (Раствор для инъекций [1])

Боль в месте введения — Часто (Раствор для инъекций [1])

Местное потемнение кожи — Редко (Раствор для инъекций [1])

Лихорадка — Редко (Раствор для инъекций [1])

Озноб — Редко (Раствор для инъекций [1])

Слабость, утомляемость — Часто (Раствор для инъекций [1])

Боли в спине и суставах — Редко (Раствор для инъекций [1])

Классификация частот: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна — не может быть установлена по имеющимся данным.

Симптомы: острая передозировка железа вызывает абдоминальную боль, кишечные расстройства, тошноту, рвоту. При парентеральном введении возможны общие признаки токсичности: коллапс, лихорадка, летаргия и нарушения сердечного ритма.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее. При острой передозировке рекомендуется срочное обращение в скорую помощь или отделение неотложной помощи. Возможно проведение плазмафереза или диализа в тяжёлых случаях.

Хлорамфеникол и его производные Хлорамфеникол может замедлять гематологический ответ на препараты железа. Рекомендация: избегать одновременного применения; если необходимо, контролировать уровень гемоглобина и гематокрит.

Ингибиторы протонной помпы и H2-блокаторы Снижают абсорбцию железа. Рекомендация: контролировать уровень железа в крови; при необходимости коррекция доз.

Антибиотики группы тетрациклинов Железо образует комплексы с тетрациклинами, снижая их абсорбцию. Рекомендация: разнести приём препаратов на 2-3 часа.

Хинолоны (фторхинолоны) Железо снижает абсорбцию фторхинолонов. Рекомендация: разнести приём препаратов на 2-3 часа.

Пенициллин и его производные Специфического взаимодействия не установлено. Рекомендация: одновременное применение допускается.

Парацетамол Специфического взаимодействия не установлено при внутривенном введении железа карбоксимальтозата. Рекомендация: одновременное применение допускается.

Гиперсенситивность: при внутривенном введении возможны анафилактические реакции, особенно при быстром введении. Рекомендуется введение препарата в течение не менее 30 секунд при струйном введении или медленное капельное введение. Необходимо наличие средств неотложной помощи при введении препарата.

Заболевания печени: при циррозе печени и портальной гипертензии препарат применяется с осторожностью.

Сердечная недостаточность: при сердечной недостаточности II-III функционального класса препарат применяется с осторожностью; необходим контроль состояния пациента.

Острые инфекции: при острых инфекционных заболеваниях введение препарата противопоказано до исчезновения острых явлений.

Контроль эффективности: периодический контроль уровня гемоглобина, гематокрита и сывороточного железа рекомендуется каждые 2 недели после начала лечения.

Особые группы пациентов:

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: применять с осторожностью, коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: доза как для взрослых, специальная коррекция не требуется.

Дети: безопасность и эффективность не установлены.

Препарат может вызывать головокружение, особенно при быстром внутривенном введении. При появлении головокружения рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами до полного восстановления.