Джозамицин (Josamycin)

Препарат является антибиотиком группы макролидов с преимущественно грамположительным спектром действия. Бактериостатическое действие препарата обусловлено ингибированием синтеза белка у бактерий на стадии транслокации. При высоких местных концентрациях проявляет бактерицидное действие. Препарат особенно эффективен по отношению к внутриклеточным микроорганизмам, таким как Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, а также эффективен в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheria, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Treponema pallidum.

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от пищи, связь с белками плазмы не более 15%, метаболизируется в печени, экскретируется с желчью и мочой (20%).

Инфекции кожи и мягких тканей; инфекции половых органов и мочевыводящих путей; инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами; дифтерия; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции полости рта; хламидийные, микоплазменные и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов; скарлатина.

Нарушения функции печени, гиперчувствительность, недоношенность детей.

Удлинение интервала QT, аритмии (в анамнезе), почечная недостаточность, желтуха, порфирия, кормление грудью, миастения.

Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Внутрь. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки за 3 приема.

Детям старше 14 лет и взрослым - 1-2 грамма в сутки за 2-3 приема.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Нарушения функции печени, потеря слуха, усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

При одновременном приеме с линкомицином снижается активность обоих препаратов.

Препарат усиливает нефротоксичность цефалоспорина.

Препарат может снижать противозачаточное действие гормональных контрацептивов.

Алкоголь - увеличение максимальной концентрации алкоголя в крови на 40% при одновременном применении с джозамицином для внутривенного введения.

Алфентанил - увеличение периода действия алфентанила при длительном применении макролидов (ингибирование ферментов печени).

Астемизол, терфенадин, цизаприд - усиление риска токсического действия на сердце, мерцание-трепетание желудочков, пароксизмальная тахикардия и смерть. Применение противопоказано!

Варфарин - повышение риска кровотечений, особенно у лиц пожилого возраста, за счет увеличения протромбинового времени, ослабления метаболизма и клиренса варфарина, применение требует мониторирования протромбинового времени.

Глюкокортикоиды - подавление их биотрансформации.

Дигоксин - увеличение его содержания, за счет препятствия инактивации в кишечнике (изменение кишечной флоры под влиянием джозамицина).

Другие препараты, оказывающие ототоксическое действие, - увеличение риска последнего, особенно при использовании высоких доз и при нарушении функций почек.

Карбамазепин, вальпроевая кислота - увеличение их концентрации в крови, развитие токсического эффекта, одновременное применение не рекомендуется.

Ксантины: аминофиллин (эуфиллин), кофеин, теофиллин - повышение концентрации в крови и токсичности ксантинов за счет уменьшения их клиренса в печени (через 6 дней).

Пенициллины и цефалоспорины - препятствие развитию бактерицидного эффекта пенициллинов за счет бактериостатического действия.

Средства, оказывающие гепатотоксическое действие, - увеличение риска токсического действия на печень.

Средства, удлиняющие интервал QT, - увеличение риска аритмий.

Статины - увеличение риска острого рабдомиолиза после окончания лечения эритромицином.

Триазолам и мидазолам - усиление фармакологических эффектов этих препаратов за счет снижения их клиренса.

Для пациентов с хроническими заболеваниями почек требуется специальный подбор дозы.

При назначении препарата новорожденным необходим контроль функции печени.

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).