Бипериден (Biperiden)

Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия. Снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.

Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Всасывание. Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5–2,0 ч (1,01–6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33 ± 5 %.

Распределение. Связь с белками плазмы — 91–94 %. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.

Элиминация. Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т₁/₂) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую. У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

• Гиперчувствительность к биперидену.
• Закрытоугольная глаукома.
• Механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта.
• Паралитическая непроходимость кишечника.
• Мегаколон.
• Обструкция желудочно-кишечного тракта.
• Детский возраст до 3 лет.

• При гиперплазии предстательной железы.
• При задержке мочевыведения.
• При нарушениях ритма сердца.
• У пожилых больных (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).
• У пациентов, предрасположенных к эпилептическим припадкам.

Беременность. Данные о применении биперидена у беременных женщин ограничены. Назначение во время беременности возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, особенно в первом триместре.

Лактация. Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови. У ребёнка возможно развитие антихолинергических эффектов. Поэтому в период лечения Бипериденом грудное вскармливание следует прекратить.

Данные о влиянии биперидена на фертильность в источниках не представлены.

Общие правила: препарат принимают внутрь во время или после приёма пищи, запивая жидкостью. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. При отмене препарата дозировку следует постепенно снижать.

Синдром паркинсонизма

Взрослые от 18 лет: 1 мг внутрь 1–2 раза в сутки (½ таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3–16 мг в сутки (½–2 таблетки 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на приёмы в течение суток.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные лекарственными средствами

Взрослые: в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1–4 мг (½–2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.

Дети от 3 до 15 лет: назначают 1–2 мг (½–1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки. Опыт применения при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения. По показанию «синдром паркинсонизма» бипериден у детей в возрасте от 0 до 18 лет не применяется. Бипериден противопоказан у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение. Антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Антихолинергические психотропные, антигистаминные, противопаркинсонические и противосудорожные лекарственные средства

Применение бипериден в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Хинидин

Одновременный приём хинидина и биперидена может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Леводопа

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Петидин

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

Метоклопрамид

Бипериден ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом; дозировку при отмене снижают постепенно.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под биперидена. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление бипериденом, что возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Приём препарата, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем, может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Это связано с побочными эффектами со стороны центральной и периферической нервной системы, такими как утомляемость, головокружение и сонливость. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.