Фторметолон (Fluorometholone)

Механизм действия. Фторметолон представляет собой кортикостероид (глюкокортикоид), производное дезоксипреднизолона. Он входит в группу общеизвестных стероидов, используемых при лечении воспаления органов зрения.

Глюкокортикостероиды связываются с цитоплазматическими рецепторами и контролируют синтез медиаторов инфекции, заглушая, таким образом, воспалительные реакции (отечность, отложение фибрина, капиллярную дилатацию, фагоцитарную миграцию), а также капиллярную пролиферацию, отложение коллагена и рубцевание. Фармакодинамические эффекты. Несмотря на то, что топическое лечение с помощью кортикостероидов зачастую повышает внутриглазное давление в здоровых глазах и в глазах пациента с повышенным внутриглазным давлением, фторметолон вызывает повышение внутриглазного давления в меньшей степени, чем, например, дексаметазон. Исследование показало, что фторметолон спустя 6 недель после начала лечения приводит согласно статистике к повышению внутриглазного давления в значительно меньшей степени, чем дексаметазон (среднее изменение в случае с дексаметазоном: 9 мм рт. ст., среднее изменение в случае с фторметолоном: 3 мм рт. ст.).

Всасывание. При местном применении 0,1 % суспензии фторметолона, меченой тритием, пик концентрации радиоактивного вещества во внутриглазной жидкости достигался спустя 30 минут после приема.

Распределение. Быстрообразующийся метаболит появлялся в высоких концентрациях во внутриглазной жидкости и роговичных экстрактах.

Биотрансформация. Фторметолон метаболизируется до определённой степени при проникновении в роговицу и внутриглазную жидкость.

Элиминация. В источнике не указано.

Особые группы. В источнике не указано.

• Лечение воспалительных заболеваний конъюнктивы, роговицы, переднего отрезка глаза (в т.ч. аллергические конъюнктивиты, оперативные вмешательства, синдром сухого глаза) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет (Капли глазные 0,1 %)

• Гиперчувствительность к фторметолону;
• вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы, включая кератит, острый эпителиальный кератит, вызванный возбудителями простого герпеса, кори, ветряной оспы, а также микобактериями и нелеченой бактериальной инфекцией глаза, при грибковых заболеваниях глазных структур;
• детский возраст до 2 лет;
• острые гнойные заболевания глаза без сопутствующей противомикробной терапии.

• Применение глазных капель фторметолона более 10 дней (требуется тщательный контроль состояния глаза и регулярное измерение внутриглазного давления);
• глаукома (в ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление);
• лечение острых гнойных заболеваний глаз (применение стероидов может маскировать проявления инфекции);
• герпетический кератит в анамнезе;
• заболевания, протекающие с истончением роговицы и склеры (длительное применение местных стероидов может приводить к перфорации; рекомендуется тщательный контроль состояния глаза, в том числе контроль внутриглазного давления).

Беременность. Отсутствуют результаты хорошо контролируемых исследований фторметолона у беременных. Неизвестно, возможно ли отрицательное влияние на плод при применении препарата беременными женщинами. Применение препарата при беременности возможно только в случае, если потенциальная польза применения превышает возможный риск для плода.

Лактация. При системном применении кортикостероиды выделяются в грудное молоко и могут стать причиной задержки роста, препятствовать выработке эндогенных кортикостероидов или вызывать другие неблагоприятные эффекты. Неизвестно, может ли местное применение кортикостероидов привести к системной абсорбции, достаточной для экскреции доступного измерению количества фторметолона в грудном молоке. Не следует назначать капли глазные женщинам в период грудного вскармливания.

В источнике данные о влиянии на фертильность не приведены.

Капли глазные 0,1 % (взрослые): местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Перед использованием флакон необходимо встряхнуть. По 1–2 капли закапывать в конъюнктивальный мешок 2–4 раза в день. В течение первых 24–48 часов лечения дозировку можно осторожно увеличить до 2 капель с интервалом 1 час. Курс лечения определяется врачом, не следует прекращать лечение досрочно.

Капли глазные 0,1 % (дети от 2 до 18 лет): режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлены, данные отсутствуют.

Пропуск дозы. При пропуске времени закапывания препарата необходимо провести инстилляцию как можно скорее. Однако если закапывание пропущенной дозы требуется в предназначенное для следующей дозы время, применение препарата продолжается дальше по схеме. Не следует применять двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Совместное применение с другими офтальмологическими препаратами для местного применения: между инстилляциями необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут.

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность — Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа зрения

Повышенное внутриглазное давление — Часто

Раздражение глаз — Частота неизвестна

Конъюнктивальная инъекция — Частота неизвестна

Боль в глазах — Частота неизвестна

Нарушение зрения — Частота неизвестна

Ощущение инородного тела в глазу — Частота неизвестна

Отёк век — Частота неизвестна

Затуманивание зрения — Частота неизвестна

Выделения из глаз — Частота неизвестна

Зуд в глазах — Частота неизвестна

Слезотечение — Частота неизвестна

Отёк конъюнктивы — Частота неизвестна

Мидриаз — Частота неизвестна

Катаракта (в том числе субкапсулярная) — Частота неизвестна

Язвенный кератит — Частота неизвестна

Глазная инфекция (включая бактериальные, грибковые и вирусные инфекции) — Частота неизвестна

Дефект поля зрения — Частота неизвестна

Точечный кератит — Частота неизвестна

Кальциноз роговицы — Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Дисгевзия — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Высыпания — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Симптомы. Развитие передозировки при местном применении в офтальмологии маловероятно.

Лечение. В случае закапывания в конъюнктивальную полость избыточного количества препарата глаз следует промыть водой или физиологическим раствором. При случайном проглатывании необходимо принять достаточное количество жидкости (воды), чтобы снизить концентрацию раствора.

Исследования взаимодействия не проводились.

Ингибиторы CYP3A4

Совместный прием фторметолона с ингибиторами CYP3A, включая препараты с содержанием кобицистата, как предполагается, повышает риск системных нежелательных реакций.

Кобицистат

Следует избегать комбинации фторметолона с кобицистатом, за исключением случаев, когда польза применения комбинации превосходит риск развития системных нежелательных явлений.

Препарат не предназначен для инъекций.

Внутриглазное давление. При применении глазных капель фторметолона более 10 дней требуется тщательный контроль состояния глаза и регулярное измерение внутриглазного давления (ВГД). Длительное применение кортикостероидов может привести к повышению ВГД с последующим развитием глаукомы (с повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и нарушениями полей зрения), формированию задней субкапсулярной катаракты, а также к замедлению заживления ран. Кортикостероиды для местного применения в офтальмологии следует применять с осторожностью при глаукоме; в ходе лечения фторметолоном необходимо контролировать ВГД пациентов с глаукомой.

Инфекции глаза. Длительное применение может подавлять иммунный ответ и, таким образом, приводить к вторичной глазной инфекции. Применение стероидов в лечении острых гнойных заболеваний глаз может маскировать проявления инфекции. При применении стероидов для местного применения в офтальмологии возможно удлинение курса терапии и усугубление тяжести вирусных инфекций, в том числе вызванных вирусом простого герпеса. Следует соблюдать осторожность при применении препарата для лечения пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. При длительном местном применении стероидов возможно развитие грибковой инфекции роговицы; при появлении язвенных поражений роговицы на фоне применения кортикостероидов не исключена возможность развития грибковой инвазии.

Истончение роговицы и склеры. При заболеваниях, протекающих с истончением роговицы и склеры, длительное применение местных стероидов может приводить к перфорации. Рекомендуется тщательный контроль состояния глаза, в том числе контроль внутриглазного давления.

Правила инстилляции. Во избежание травмы глаз или контаминации препарата не рекомендуется касаться кончиком флакона глаза или любой другой поверхности. При совместном применении с другими офтальмологическими препаратами для местного применения между инстилляциями необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут. Перед первым применением препарата флакон необходимо встряхнуть.

Консультация врача. Перед первым применением препарата или при необходимости его отмены требуется консультация лечащего врача.

Отсутствуют сведения об отрицательном влиянии инстилляций глазных капель на способность управлять транспортными средствами или управлять механизмами. Однако после инстилляции возможно развитие транзиторного затуманивания зрения, до его купирования не рекомендуется управлять транспортными средствами и/или механизмами.