Входит в состав препаратов
АТХ:J05AP55 Софосбувир и велпатасвир
J05AP56 Софосбувир, велпатасвир и воксилапревир
Фармакодинамика:Велпатасвир является противовирусным препаратом прямого действия (DAA), используемым в составе комбинированной терапии для лечения хронического гепатита С, инфекционного заболевания печени, вызванного инфекцией вирусом гепатита С (ВГС). ВГС представляет собой одноцепочечный РНК-вирус, который подразделяется на девять различных генотипов, причем генотип 1 является наиболее распространенным и поражает 72% всех пациентов с хроническим ВГС. Велпатасвир действует как дефектный субстрат для NS5A (неструктурный белок 5A), неферментативного вирусного белка, который играет ключевую роль в репликации, сборке и модуляции иммунных ответов хозяина вируса гепатита С. Примечательно, что велпатасвир имеет значительно более высокий барьер для резистентности, что делает его высокоэффективной и надежной альтернативой для лечения хронического гепатита С
Фармакокинетика:Велпатасвир достигает максимальной плазменной концентрации (Cmax) через 3 часа после перорального приёма вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5 %. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98 % циркулирующего вещества был сам велпатасвир. 94 % выделяются с калом, и только 0,4 % через мочу. Период полувыведения (T½) составляет около 15 часов.
Показания:Лечение хронического гепатита С у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше или с массой тела не менее 30 кг с инфекцией ВГС генотипов 1, 2, 3, 4, 5 или 6.
B18.2 Хронический вирусный гепатит C
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к велпатасвиру; беременность; детский возраст до 12 лет или масса тела менее 30 кг; пациенты, получающие сильные индукторы Р-гликопротеина или изоферментов CYP450 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифабутин, зверобой продырявленный).
С осторожностью:Почечная недостаточность тяжелой степени (рСКФ < 30 мл/мин/1.73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа.
У пациентов с сахарным диабетом может отмечаться улучшение контроля глюкозы, что может приводить к симптоматической гипогликемии после начала лечения препаратами прямого противовирусного действия для лечения гепатита C. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, начинающих лечение препаратами прямого противовирусного действия, особенно в течение первых 3 месяцев, и при необходимости корректировать лекарственную терапию сахарного диабета.
Беременность и лактация:Противопоказано применение при беременности.
Не следует применять в период грудного вскармливания, т.к. нельзя исключить риск для новорожденного/младенца.
Способ применения и дозы:Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации и схемы терапии.
Для приема внутрь.
Лечение данной комбинацией должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита С.
Фиксированную комбинацию, соответствующую разовой дозе, принимают 1 раз/сут.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна - синдром Стивенса-Джонсона.
Общие реакции: очень часто - утомляемость.
Особые указания:Одновременное применение с амиодароном представляет угрозу для жизни, поэтому амиодарон следует применять у пациентов, которые получают препарат, содержащий данную комбинацию, только в случае если другие альтернативные виды лечения аритмии невозможны.
У пациентов с сахарным диабетом может отмечаться улучшение контроля глюкозы, что может приводить к симптоматической гипогликемии после начала лечения препаратами прямого противовирусного действия для лечения гепатита С. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, начинающих лечение препаратами прямого противовирусного действия, особенно в течение первых 3 месяцев, и при необходимости менять лекарственную терапию сахарного диабета. Врач, отвечающий за лечение пациента с сахарным диабетом, должен быть проинформирован о начале противовирусной терапии гепатита С препаратами прямого действия.
Во время или после приема противовирусных препаратов прямого действия сообщалось о случаях повторной активации вируса гепатита В (ВГВ), некоторые из которых привели к фатальным исходам. Скрининг на выявление ВГВ необходимо проводить для всех пациентов перед началом лечения. Пациенты, имеющие сопутствующие ко-инфекции ВГС/ВГВ, имеют риск повторной активации ВГВ, поэтому их состояние следует отслеживать и контролировать в соответствии с действующими клиническими руководствами.