Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Препарат обладает бактерицидным действием. Бензилпенициллин за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов останавливает размножение бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Препарат разрушается в кислой среде.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения составляет около 30 минут.

Препарат выводится с мочой.

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально.

При внутримышечном и внутривенном введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 миллионов ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.

Эндолюмбально препарат вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения: взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Подкожно бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина).

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг в сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2-х месяцев и более.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, а также при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций таких как тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Лечение симптоматическое.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.