Бензидамин (Benzydamine)

Бензидамин является нестероидным противовоспалительным препаратом, принадлежит к группе индазолов. Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим действием против широкого спектра микроорганизмов [2,3,4,5,7,8]. Вагинальные лекарственные формы также обладают антибактериальным, противогрибковым и антисептическим действием [1,6].

Механизм действия. Механизм действия препарата связан со стабилизацией клеточных мембран и ингибированием синтеза простагландинов [1,2,3,4,5,6,7,8].

Антибактериальное и антимикробное действие. Бензидамин оказывает антибактериальное и специфическое антимикробное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и лизисом клетки [1,2,3,4,5,6,7,8].

Противогрибковое действие. Обладает противогрибковым действием в отношении Candida albicans. Вызывает структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом препятствует их репродукции, что явилось основанием для применения бензидамина при воспалительных процессах в ротовой полости, включая инфекционную этиологию [1,2,3,4,5,6,7,8].

Клиническая эффективность и безопасность. В рандомизированном клиническом исследовании с активным контролем у 78 % пациентов с острой болью уменьшение боли в горле наблюдалось через 1 мин после первого применения препарата (4 впрыскивания), через 2 мин уменьшение боли наблюдалось у 91 % пациентов. Примерно через 15 мин после применения значительное облегчение боли наблюдалось примерно у 75 % пациентов. Обезболивание длилось до 4 часов. Также наблюдалось уменьшение затруднения при глотании и ощущения отека. В исследовании был подтвержден благоприятный профиль безопасности бензидамина [2].

Всасывание. При местном применении препарат хорошо абсорбируется через слизистые оболочки и проникает в воспаленные ткани [1,2,3,4,5,6,7,8]. Обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов [2,3,4,5,7,8].

Распределение. Данные не представлены в источниках.

Биотрансформация. Данные не представлены в источниках. Экскретируется в виде неактивных метаболитов или продуктов конъюгации [2,3,4,5,7,8].

Элиминация. Экскреция препарата происходит в основном почками в виде неактивных метаболитов или продуктов конъюгации [2,3,4,5,7,8]. Для вагинальных лекарственных форм: экскреция происходит почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации [1,6].

• Гиперчувствительность к бензидамину (бензидамина гидрохлориду) [1,2,3,4,5,6,7,8].

• Пациенты с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам [2,3,4,5,7,8].
• Пациенты, перенёсшие или страдающие бронхиальной астмой (риск развития бронхоспазма) [2,3,4,5,7,8].
• Пациенты, страдающие алкоголизмом, и пациенты из группы высокого риска (в том числе с заболеваниями печени и эпилепсией, черепно-мозговой травмой, заболеваниями головного мозга) — для спрея [8].

Беременность. Для форм для местного применения в полости рта: не рекомендуется применение во время беременности по причине недостаточности клинических данных [2,8]. Препарат не следует применять при беременности [4,7]. Клинические данные о применении во время беременности отсутствуют. В третьем триместре беременности системное применение ингибиторов простагландинсинтетазы может вызывать сердечно-легочную и почечную токсичность у плода. В конце беременности может наблюдаться удлинение времени кровотечения как у матери, так и у ребенка, а также задержка родов. Неизвестно, может ли системное воздействие, достигаемое после местного применения, нанести вред эмбриону/плоду. Во время беременности не следует применять без крайней необходимости, доза должна быть минимально низкой, а продолжительность лечения — как можно более короткой [5]. Для вагинальных форм: какие-либо противопоказания к местному применению во время беременности отсутствуют [1,6].

Лактация. Для форм для местного применения в полости рта: не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания) по причине недостаточности клинических данных [2,8]. Препарат не следует применять в период грудного вскармливания [3,4,5,7]. Для вагинальных форм: какие-либо противопоказания к местному применению во время лактации отсутствуют [1,6].

Данные о влиянии бензидамина на фертильность в источниках не представлены.

Спрей для местного применения дозированный, 0,255 мг/доза [3]: местно, после еды. Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) и подросткам 12–18 лет — по 4–8 впрыскиваний 2–6 раз в сутки; детям 6–12 лет — по 4 впрыскивания 2–6 раз в день; детям 3–6 лет — по 1 впрыскиванию на каждые 4 кг массы тела, но не более 4 впрыскиваний (максимальная разовая доза) 2–6 раз в день.

Спрей для местного применения дозированный, 0,51 мг/доза [2]: местно, после еды. Взрослым — по 2–4 дозы 2–6 раз в день. У детей до 18 лет безопасность и эффективность не установлены.

Спрей для местного применения, 0,15 % и 0,3 % [8]: местно, после еды. Взрослым — по 4–8 впрыскиваний 2–6 раз в сутки. Дозировку 0,15 % применяют у детей: 3–6 лет — по 1 впрыскиванию на каждые 4 кг массы тела (не более 4 впрыскиваний) 2–6 раз в день; 6–12 лет — по 4 впрыскивания 2–6 раз в день; 12–18 лет — как у взрослых. Дозировку 0,3 % у детей 3–18 лет не применяют. Пожилым пациентам рекомендуется дозировка 0,15 %. Продолжительность лечения не более 7 дней.

Таблетки для рассасывания, 3 мг [4]: местно, после еды. По 1 таблетке 3 раза в день; держать во рту до полного растворения, не глотать и не разжёвывать. Для детей 6–18 лет режим не отличается от взрослого (у детей 6–12 лет — под контролем взрослого). Продолжительность лечения не более 7 дней.

Раствор для местного применения, 0,15 % [5, 7]: местно, после еды. Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) и детям с 12 лет — для полоскания горла или полости рта по 15 мл (1 доза) 2–3 раза в сутки. При ощущении жжения раствор разводят равным объёмом воды. После полоскания раствор выплюнуть, не глотать. Продолжительность лечения не более 7 дней.

Порошок для приготовления раствора вагинального, 500 мг [1]: интравагинально. Содержимое 1 саше растворяют в 500 мл кипячёной воды; для разового спринцевания используют 140 мл раствора. Кратность — в зависимости от показания: послеродовая профилактика и профилактика постоперационных осложнений — 1 раз в сутки 3–5 дней; бактериальный вагиноз — 1–2 раза в сутки 7–10 дней; неспецифические вульвовагиниты и цервиковагиниты — 2 раза в сутки не менее 10 дней; специфические вульвовагиниты — 2 раза в сутки 3–5 дней. У детей до 18 лет данные отсутствуют.

Раствор вагинальный, 0,1 % [6]: интравагинально. Раствор во флаконе (одноразовая спринцовка) готов к употреблению; для разового спринцевания используют весь объём флакона 140 мл. Режим кратности — как для порошка. У детей до 18 лет данные отсутствуют.

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В настоящее время о случаях передозировки препаратов бензидамина не сообщалось [1,2,3,4,5,6,7,8].

Симптомы. При применении препарата в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна. При случайном проглатывании препарата возможны: рвота, спазмы в животе, беспокойство, страх, галлюцинации, судороги, атаксия, лихорадка, тахикардия, угнетение дыхания.

Лечение. Симптоматическое: очистить желудок, вызвав рвоту, или промыть желудок, используя желудочный зонд (под наблюдением врача); обеспечить медицинское наблюдение, поддерживающую терапию и необходимую гидратацию. Антидот неизвестен.

Не установлено клинически значимого взаимодействия бензидамина с другими лекарственными средствами [1,6]. Для форм для местного применения в полости рта: исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось [3,4,5,7,8]. Не установлено клинически значимого взаимодействия [2].

Длительное применение. Длительное применение бензидамина может вызвать повышенную чувствительность. В этом случае следует прекратить прием препарата [2,3,4,5,6,7,8]. При применении препарата в течение длительных сроков необходима консультация врача [1,6].

Язвы полости рта и горла. У некоторых пациентов язвы в горле и полости рта могут быть признаком более серьезных патологий. Если симптомы не проходят в течение более 3 дней, необходимо проконсультироваться с врачом [2,3,4,5,7,8].

Перекрестная чувствительность с НПВС. Применение бензидамина не рекомендуется пациентам с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам [2,3,4,5,7,8].

Бронхиальная астма. Препарат следует с осторожностью применять лицам, перенесшим бронхиальную астму, так как у данных пациентов есть риск возникновения бронхоспазма [2,3,4,5,7,8].

Реакции гиперчувствительности. При применении бензидамина возможно развитие реакций гиперчувствительности. В этом случае рекомендуется отменить лечение и назначить соответствующую терапию [4,7,8].

Применение у детей. Применение таблеток для рассасывания у детей возможно только под наблюдением взрослых во избежание проглатывания таблетки [4]. Спрей нельзя вдыхать. Препарат не глотать [8].

Попадание в глаза. Следует избегать попадания раствора в глаза. При попадании раствора в глаза необходимо промыть их большим количеством воды [7,8].

Бензидамин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8].