Клинико-фармакологическая группа: 

Цефалоспорины

Входит в состав препаратов
  • Максиктам®-АФ
    порошок в/м; в/в
  • ЦЕФЕПИМ + СУЛЬБАКТАМ
    порошок в/м; в/в
  • АТХ:

    J01DE   Цефалоспорины четвертого поколения

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противобактериальное средство

    Цефипим

    Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана-биополимера - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

    Активен в отношении грамположительных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae других β-гемолитических стрептококков (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. Viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp., Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia, Shigella spp., Yersinia enterocolitica; а также анаэробов: Bacteroides spp., Clostridum perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

    Неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

    Высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных.

    Сульбактам

    Не оказывает клинически значимого действия, но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию цефипима, расширяя его спектр активности. Проявляет бактерицидную активность в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

    Фармакокинетика:

    Цефипим

    После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин, после внутривенного введения - через 10 мин. Связывается с белками плазмы до 19%.

    Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический (при воспалительных изменениях мозговой оболочки) барьер, обнаруживается в грудном молоке.

    Т ½ составляет 2 ч, при проведении гемодиализа Т ½ составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 ч.

    Элиминация почками в неизмененном виде.

    Сульбактам

    После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени.

    Т ½ составляет 64 мин. Элиминация почками.

    Препарат удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму возбудителями: респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, перитонита, холецистита, холангита, эндометрита, гонореи, менингита, септицемии, инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.

    Используется для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

    A39   Менингококковая инфекция

    A40   Стрептококковая септицемия

    A49.1   Стрептококковая инфекция неуточненная

    A41   Другая септицемия

    G00.9   Бактериальный менингит неуточненный

    J00   Острый назофарингит [насморк]

    J01   Острый синусит

    J02   Острый фарингит

    J03   Острый тонзиллит

    J04   Острый ларингит и трахеит

    J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

    J20   Острый бронхит

    J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

    J32   Хронический синусит

    J35.0   Хронический тонзиллит

    J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит

    J42   Хронический бронхит неуточненный

    K65.0   Острый перитонит

    K81.0   Острый холецистит

    K81.1   Хронический холецистит

    K83.0   Холангит

    L01   Импетиго

    L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

    L03   Флегмона

    L08.0   Пиодермия

    M00   Пиогенный артрит

    M86   Остеомиелит

    N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

    N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

    N30   Цистит

    N34   Уретрит и уретральный синдром

    N41   Воспалительные болезни предстательной железы

    N70   Сальпингит и оофорит

    N71.9   Воспалительная болезнь матки неуточненная

    N72   Воспалительные болезни шейки матки

    N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, дети до 2 месячного возраста.

    С осторожностью:

    Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно: болюсно и инфузионно, внутримышечно.

    Дети от 2 мес с массой тела до 40 кг: по 50 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней.

    Максимальная суточная доза: 80мг/кг.

    Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: по 500 мг - 2 г каждые 8 или 12 ч.

    Высшая суточная доза: 6 г.

    Высшая разовая доза: 2 г.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации (при воспалительных явлениях мозговых оболочек), редко - судороги.

    Дыхательная система: кашель.

    Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

    Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

    Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, энцефалопатия, судорожные приступы.

    Лечение симптоматическое, гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков.

    Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефепима.

    "Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефипима.

    Особые указания:

    Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

    Инструкции
    Вверх