Нитрендипин (Nitrendipine)

Производное дигидропирина, блокатор "медленных" кальциевых каналов. Снижает количество активных кальциевых каналов, не влияя на процессы активации, инактивации и восстановления. Препятствует току ионов экстрацеллюлярного кальция в кардиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Тем самым вызывает их расширение, за счет чего снижает ОПС. В миокарде и гладкомышечных клетках сосудов разобщает процессы возбуждения и сокращения.

Стимулирует кальциевые каналы с положительным инотропным действием. Ингибирует синтез альдостерона. Не влияет на проводимость в миокарде и тонус венозных сосудов. За счет усиления кровотока в миокарде активирует функции коллатералей, способствует доставке кислорода в ишемизированные зоны миокарда без формирования симптома "обкрадывания".

Оказывает антиангинальный, антигипертензивный эффект.

После приема внутрь натощак до 88% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Т ½ составляет 8-12 ч. Элиминация почками виде неактивных метаболитов (около 77%) и с фекалиями (до 30%).

артериальная гипертензия.

• · гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;
• · тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• · кардиогенный шок;
• · тяжелая степень стеноза аортального клапана;
• · острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
• · нестабильная стенокардия;
• · одновременный прием с рифампицином;
• · редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• · беременность;
• · период грудного вскармливания;
• · возраст до 18 лет.

Синдром слабости синусового узла, митральный и аортальный стеноз, инфаркт миокарда. Печеночная и почечная недостаточность, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Обычная начальная доза нитрендипина у пациентов с артериальной гипертензией I-II степени тяжести составляет 10 мг 1 раз/сут утром. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг 1 или 2 раза/сут. Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором АПФ, антагонистом рецепторов ангиотензина II или бета-адреноблокатором.

В дозировке 10 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут, утром и вечером (20 мг нитрендипина/сут). В случае недостаточного снижения АД суточная доза может быть увеличена до 2 таб. по 10 мг 2 раза/сут (40 мг нитрендипина/сут).

В дозировке 20 мг назначают по 1 таб. 1 раз/сут утром (20 мг нитрендипина/сут). В случае недостаточного снижения АД суточная доза может быть увеличена до 1 таб. по 20 мг 2 раза/сут (40 мг нитрендипина/сут).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.

Центральная и периферическая нервная система: преходящая головная боль в начале лечения, головокружение, нервозность, тремор, сонливость, повышенная утомляемость, обморок, парестезия, депрессия.

Дыхательная система: одышка, редко отек легких.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, гипотония, преходящие периферические отеки, аритмия.

Пищеварительная система: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гепатит, диарея, запор.

Костно-мышечная система: артрит, миалгия.

Дерматологические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь.

Органы чувств: нарушение зрения.

Мочевыделительная система: полиурия.

Репродуктивная система: галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия, меннорагия.

Аллергические реакции.

Гиперемия лица, головная боль, стойкое снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: внутривенно, медленно 10% раствор кальция глюконата, при резком падении артериального давления - внутривенное введение добутамина или допамина. При сердечной недостаточности - в/венное введение строфантина. Для восстановления проводимости изопреналин, атропин, искусственный водитель ритма.

Гемодиализ неэффективен.

Грейпфрутовый сок за счет снижения окислительного метаболизма повышает концентрацию нитредипина в плазме крови, что усиливает антигипертензивный эффект.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиление антигипертензивного действия.

Повышает концентрацию дигоксина, теофиллина, хинидина в плазме крови.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность нитредипина.

НВПС, эстрогены, симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, рифампин) снижают антигипертензивный эффект нитредипина.

Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением! Прием дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пищи и напитков. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина, способствует усилению его всасываемости в ЖКТ, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови. Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя.

Перед прекращением лечения следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.