Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Осимертиниб
    таблетки внутрь
  • Тагриссо
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01EB04   Осимертиниб

    Фармакодинамика:

    Селективно и необратимо ингибирует тирозинкиназу рецепторов эпидермального фактора роста EGFR. Эффективен в отношении сенсибилизирующих мутаций Т790М, приводящих к резистентности к ингибиторам тирозинкиназы.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 часов. Связывается с белками плазмы.

    Метаболизм в печени до двух активных метаболитов - AZ5104 и AZ7550.

    Период полувыведения составляет 48 часов. Элиминация с фекалиями (68 %) и почками (32 %). Около 2 % - в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется в качестве монотерапии для лечения рака легкого (местно-распространенного или метастатического) с мутацией рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

    Противопоказания

    Печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Интерстициальная пневмония, удлинение интервала QT, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи, по 80 мг 1 раз в сутки.

    Высшая суточная доза: 80 мг.

    Высшая разовая доза: 80 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, общая слабость, нарушение вкусовой чувствительности.

    Кроветворная система: анемия, лейкопения.

    Сердечно-сосудистая система: развитие сердечно-сосудистой недостаточности.

    Дыхательная система: ринорея, носовые кровотечения, одышка, кашель, дистресс-синдром.

    Органы чувств: конъюнктивит, синдром "сухого глаза".

    Костно-мышечная система: боль в пояснице, спазмы мышц.

    Пищеварительная система: диарея, снижение аппетита, уменьшение массы тела.

    Дерматологические реакции: сыпь, акне, сухость кожи, патологические изменения ногтей.

    Обмен веществ: обезвоживание.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Осимертиниб приводит к повышению количества белков резистентности рака молочной железы.

    Такролимус усиливает токсические эффекты осимертиниба.

    Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию препарата в плазме крови.

    Особые указания:

    Лицам репродуктивного возраста во время лечения, а также в течение 6 недель (женщины) и 4 месяцев (мужчины) после его окончания рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции.

    Во время приема осимертиниба и в течение 3 месяцев после лечения не рекомендуется проводить вакцинацию.

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх