Цитизин (Cytisinum)

• 1.4.3 Н-Холиномиметики
• 15.5 Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведёт к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (одна таблетка препарата).

Всасывание. Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 часа.

Распределение. Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объём распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.

Биотрансформация. Цитизин не метаболизируется в организме.

Элиминация. До 64 % применённой дозы выводится в неизменном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 часов.

• Лечение табачной зависимости у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет (для облегчения отказа от курения) (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

• Гиперчувствительность к цитизину
• Острый инфаркт миокарда
• Нестабильная стенокардия
• Аритмия сердца, недавно перенесённый инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата)
• Атеросклероз
• Тяжёлая артериальная гипертензия
• Беременность и период грудного вскармливания
• Возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет

• Другие формы ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «Х» (микрососудистая стенокардия))
• Сердечная недостаточность
• Повышенное артериальное давление
• Заболевания сосудов головного мозга
• Облитерирующие артериальные заболевания
• Гипертиреоидизм
• Язвенная болезнь желудка
• Сахарный диабет
• Почечная или печёночная недостаточность
• Некоторые формы шизофрении
• Наличие хромаффинных опухолей надпочечников
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
• Лица с длительным стажем курения и лица старше 40–45 лет

Беременность. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

В источниках данные о влиянии цитизина на фертильность не приведены.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг (взрослые от 18 до 65 лет):

Препарат следует применять по следующей схеме, постепенно сокращая число выкуренных сигарет:

с 1 по 3 день приёма – по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа; с 4 по 12 день приёма – по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день приёма – по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа; с 17 по 20 день приёма – по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день приёма – по 1–2 таблетке в день.

Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приёма каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удаётся добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2–3 месяца можно начать его снова.

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Приём препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения. Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения. Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Если пропущена одна доза, её следует принять как можно скорее. Если наступило время для приёма следующей дозы, следует принять её как обычно, не принимая двойную дозу для компенсации пропущенной. Продолжать приём препарата по указанной схеме.

Особые группы пациентов. Цитизин противопоказан у пациентов старше 65 лет и у детей младше 18 лет.

Нарушения со стороны метаболизма и питания

Снижение массы тела — Частота неизвестна

Повышенное потоотделение — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Часто

Головокружение — Часто

Бессонница — Нечасто

Сонливость — Нечасто

Повышенная раздражительность — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Частота неизвестна

Ощущение сердцебиения — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Незначительное повышение артериального давления — Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка — Частота неизвестна

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту — Часто

Тошнота — Часто

Запоры — Нечасто

Диарея — Нечасто

Боли в животе — Частота неизвестна

Изменения вкуса пищи и аппетита — Частота неизвестна

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Миалгии — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Боли в грудной клетке — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании существующих данных оценить невозможно).

Симптомы. Тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические.

Лечение. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу. Приём активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 % или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Лекарственные средства, побочные эффекты которых могут усиливаться после прекращения табакокурения

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

Холиномиметические и антихолинэстеразные лекарственные средства

При одновременном применении цитизина с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Применение цитизина одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Гипотензивные лекарственные средства

Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Условие начала лечения. Приём препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьёзное намерение отказаться от курения.

Особые группы пациентов. Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.

Продолжение курения на фоне лечения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.