Холина альфосцерат (Choline alfoscerate)

Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. Представляет собой транспортную (носительную) форму холина и предшественник фосфатидилхолина. В состав соединения входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; химическая структура молекулы и связанные с ней физико-химические свойства обеспечивают проникновение части холина через гематоэнцефалический барьер. Холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Препарат оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности, потенциально предотвращая повреждение мембран как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционного синдрома, характеризующегося уменьшением холинергической синаптической трансмиссии и повреждением фосфолипидного состава мембран нейронов. Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов. Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают способность холина альфосцерата оказывать влияние преимущественно на когнитивно-мнестические функции (память и познавательные способности), а также на эмоциональную и поведенческую активность, нарушенные при инволюционной патологии головного мозга. Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием. [1,2,3,4,5]

Всасывание. При приеме внутрь абсорбция составляет в среднем около 88 % введенной дозы. Всасывание из желудочно-кишечного тракта полное и быстрое, препарат быстро накапливается. [1,2,4,5]

Распределение. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, отмечается быстрое распределение в различных органах и тканях, включая головной мозг. Накапливается преимущественно в мозге (концентрация в головном мозге достигает 45 % уровня в крови/плазме), легких и печени. Содержание препарата в тканях головного мозга выше по сравнению с холином, меченным тритием. [1,2,3,4,5]

Биотрансформация. Холина альфосцерат расщепляется с высвобождением холина, участвующего в биосинтезе ацетилхолина, и альфосцерата, биотрансформирующегося до глицерофосфата — предшественника фосфолипидов. [1,2,3,4,5]

Элиминация. 85 % выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник. Почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы через 96 часов. [1,2,3,4,5]

Особые группы. Специальных данных по фармакокинетике у отдельных групп пациентов в источниках не представлено. [1,2,3,4,5]

• Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период) (I63, I61) (Капсулы 400 мг; Раствор для внутримышечного введения и инфузий 1000 мг)
• Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга (F07) (Все формы)
• Последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания (I69, F06.7) (Все формы)
• Нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса (F07) (Все формы)
• Старческая псевдомеланхолия (F03) (Капсулы 400 мг; Раствор для внутримышечного введения и инфузий 1000 мг; Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1000 мг/3 мл; Раствор для приема внутрь 600 мг/7 мл)
• Мультиинфарктная деменция (F01) (Капсулы 400 мг; Раствор для внутримышечного введения и инфузий 1000 мг; Раствор для приема внутрь 600 мг/7 мл)

• Гиперчувствительность к холина альфосцерату или к любому из вспомогательных веществ;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

В источниках особых указаний по применению с осторожностью не приведено. При возникновении тошноты после применения препарата следует уменьшить дозу. [1,2,3,4,5]

Беременность. Применение препарата во время беременности противопоказано. [1,2,3,4,5]

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание на время лечения следует прекратить. [1,2,3,4,5]

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют. По данным доклинических исследований, холина альфосцерат не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием. [1,4]

Капсулы 400 мг (взрослые): по 1 капсуле 2–3 раза в сутки внутрь, до еды, запивая водой. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. [1]

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (взрослые): рекомендуемая доза — одна ампула (1000 мг/4 мл) в сутки внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно). При внутривенном введении содержимое ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. При необходимости дозировка может быть увеличена по рекомендации врача. [2]

Раствор для внутримышечного введения и инфузий 1000 мг (взрослые): рекомендуемая доза — 1000 мг (1 ампула) в сутки внутримышечно или инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней; при необходимости лечение можно продолжить по назначению врача. После стабилизации состояния возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами. [3]

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1000 мг/3 мл (взрослые): по 1 ампуле (1000 мг) в сутки внутривенно (капельно, медленно) или внутримышечно. Продолжительность лечения составляет 10 дней; при необходимости лечение можно продолжить по назначению врача. [4]

Раствор для приема внутрь 600 мг/7 мл (взрослые): по 600 мг (7 мл) 2 раза в сутки внутрь до еды, запивая водой. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. [5]

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано: эффективность и безопасность не установлены. [1,2,3,4,5]

Нарушения со стороны нервной системы / Психические нарушения

Кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата) — Частота неизвестна

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота (главным образом является следствием вторичной дофаминергической активации) — Частота неизвестна

Боль в животе — Частота неизвестна / очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Тошнота. Возможно усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций. [1,2,3,5]

Лечение. Симптоматическая терапия. При появлении тошноты следует снизить дозу лекарственного препарата. Возможен прием адсорбирующих лекарственных препаратов (например, активированного угля). Эффективность диализа не установлена. [1,2,3,4,5]

Клинически значимое взаимодействие холина альфосцерата с другими лекарственными препаратами не установлено. Специальные исследования взаимодействия не проводились. [1,2,3,4,5]

Тошнота может являться следствием дофаминергической (допаминергической) активации; при возникновении тошноты после применения препарата следует уменьшить дозу. При появлении кратковременной спутанности сознания необходимо уменьшить дозу препарата.

Лекарственный препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. Опыт применения у детей отсутствует, эффективность и безопасность не установлены.

Информация по вспомогательным веществам. Препарат в форме капсул содержит сорбитол: пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Капсулы и раствор для приема внутрь содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные). Глицерол, входящий в состав капсул, может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею. [1,5]

Препарат оказывает слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1,2,3,4,5]