Клинико-фармакологическая группа: 

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Элениум®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05BA02   Хлордиазепоксид

    Фармакодинамика:

    Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМКА-рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.

    Противосудорожный эффект связан с угнетением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.

    Миорелаксирующее действие связано с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.

    В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.

    При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 96 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени с образованием 4-х активных метаболитов с периодами полуэлиминации: оксазепама - 5-15 часов, дезметилхлордиазепоксида - 8-24 часа, демоксепама - 14-95 часов, дезметилдиазепама - 40-250 часов.

    Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся страхом и тревогой. Используется для премедикации перед хирургическим вмешательством и для введения в наркоз. Применяется для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме, токсикомании, наркомании, а также для лечения заболеваний, проявляющихся повышенным мышечным тонусом: эпилепсии, шизофрении, при психопатическом возбуждении, специфических расстройствах личности, бессоннице.

    F10.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

    F40   Фобические тревожные расстройства

    F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

    F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

    F45.3   Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

    F48.0   Неврастения

    F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

    N94.3   Синдром предменструального напряжения

    N95.1   Менопаузные и климактерические состояния у женщин

    R07.2   Боль в области сердца

    R25.2   Судорога и спазм

    R45.1   Беспокойство и возбуждение

    R45.4   Раздражительность и озлобление

    Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

    F90   Гиперкинетические расстройства

    Противопоказания

    Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, беременность и период лактации, детский возраст до 4-х лет, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь, суточная доза в 3-4 приема:

    4-7 лет: 5-10 мг;

    8-14 лет: 10-20 мг;

    15-18 лет: 20-30 мг.

    Взрослые

    Внутрь, по 5-10 мг 2-4 раза в сутки. При бессоннице - по 10-20 мг за 2 часа перед сном.

    Высшая суточная доза: 40 мг.

    Высшая разовая доза: 20 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

    Дыхательная система: возможно нарушение дыхания при внутривенном введении препарата.

    Система кроветворения: нейтропения.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.

    Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.

    Органы чувств: нистагм, диплопия.

    Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

    Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение циметидина снижает клиренс хлордиазепоксида.

    Нарушает метаболизм фенитоина.

    Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

    Несовместим с алкоголем.

    Особые указания:

    Мониторинг картины периферической крови и функции печени.

    При лечении хлордиазепоксидом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

    Рекомендуется плавная отмена препарата во избежание синдрома отдачи. При длительном приеме развивается лекарственная зависимость. Отмечены случаи бензодиазепиновой наркомании.

    Инструкции
    Вверх