Ацеклофенак (Aceclofenac)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
- 10.4 НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- 10.7 НПВС - Фенаматы
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Не избирательно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующие синтез простагландинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Уменьшает тромбообразование, агрегацию и адгезию тромбоцитов, подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы крови в 99%. Максимальная концентрация в крови через 1,5-3 часа после приема. Проникает в синовиальную жидкость, где концентрируется до 57% от объема препарата в плазме.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 4 часа. Метаболизм в печени путем гидроксилирования, элиминация почками.
Применение
Показания
Применяется для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, при ревматоидном артрите, подагрическом артрите, остеоартрозе.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение свертывания крови и кроветворения, гиперкалиемия.
Индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов и аспирина.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность, активные воспалительные процессы печени, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Применение во время беременности противопоказано в III триместре. В I и II триместрах, а также при лактации ацеклофенак назначается в ситуациях, когда риск от приема препарата ниже, чем ожидаемая эффективность.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь по 100 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, возбуждение, головная боль, депрессия, когнитивные расстройства, нарушения сна, тремор, парестезии, асептический менингит.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Пищеварительная система: гастралгия, диспепсические расстройства, анорексия, мелена, запор.
Мочевыделительная система: периферические отеки, протеинурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, гипервентиляция легких, судорожная готовность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенилтионина, препаратов лития.
Снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.
Усиливает токсичность метотрексата - рекомендуется интервал между приемом препаратов в 24 часа.
Концентрация препарата в плазме крови снижается при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Изменяет действие пероральных гипогликемических препаратов: гипо- или гипергликемия.
Особые указания
При длительном применении - мониторинг функций печени, периферической крови, проверка анализов кала на скрытую кровь.