Фуразолидон (Furazolidone)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Противомикробное и противопротозойное действие, производное нитрофуранов. Активен в отношении следующих микроорганизмов: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonela paratyphi, Staphylococcus spp. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует моноаминооксидазу. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно ещё до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика
Всасывание. Хорошо абсорбируется при приёме внутрь.
Распределение. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме крови.
Биотрансформация. Быстро и интенсивно метаболизируется, в основном в печени, с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное).
Элиминация. Выводится в основном почками (65 %). Частично выводится с желчью, достигая высоких концентраций в просвете кишечника, что позволяет применять его при кишечных инфекциях. При почечной недостаточности фуразолидон кумулирует в крови вследствие замедления выведения.
Применение
Показания
- Дизентерия (Таблетки)
- Паратифы (Таблетки)
- Лямблиоз (Таблетки)
- Острая бактериальная и протозойная диарея (Таблетки)
Противопоказания
- Гиперчувствительность к фуразолидону или к производным нитрофурана
- Беременность, период грудного вскармливания
- Детский возраст до 3 лет
- Терминальная стадия хронической почечной недостаточности
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
С осторожностью
- Хроническая почечная недостаточность
- Заболевания печени
- Заболевания нервной системы
- Пожилой возраст
Беременность и лактация
Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.
Лактация. Применение препарата во время кормления грудью противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Данные о влиянии фуразолидона на фертильность в источнике не представлены.
Рекомендации по применению
Таблетки 50 мг (взрослые): при дизентерии, паратифах и острой бактериальной и протозойной диарее — по 100–150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5–10 дней. При лямблиозе — по 100 мг (2 таблетки) 4 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг, суточная — 800 мг. Не рекомендуется применять препарат более 10 дней.
Таблетки 50 мг (дети от 3 лет): при дизентерии, паратифах и острой бактериальной и протозойной диарее — из расчёта 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3–4 приёма); продолжительность курса зависит от тяжести заболевания и эффективности терапии. При лямблиозе — из расчёта 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3–4 приёма). Не рекомендуется применять препарат более 10 дней.
Способ применения: внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости (100–200 мл).
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения — частота неизвестна
Агранулоцитоз — частота неизвестна
Гемолиз (у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) — частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (включая снижение артериального давления, крапивницу, лихорадку, артралгию, кореподобную сыпь) — частота неизвестна
Кожный зуд — частота неизвестна
Сыпь, в том числе пятнисто-папулёзная — частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль — частота неизвестна
Головокружение — частота неизвестна
Периферическая нейропатия — частота неизвестна
Нарушения со стороны сосудов
Ортостатическая гипотензия — частота неизвестна
Снижение артериального давления — частота неизвестна
Желудочно-кишечные нарушения
Боль в животе — частота неизвестна
Тошнота — частота неизвестна
Рвота — частота неизвестна
Диарея — частота неизвестна
Анорексия — частота неизвестна
Колит — частота неизвестна
Проктит — частота неизвестна
Анальный зуд — частота неизвестна
Стафилококковый энтерит — частота неизвестна
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушение функции печени — частота неизвестна
Холестаз — частота неизвестна
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек — частота неизвестна
Тёмно-жёлтое окрашивание мочи — частота неизвестна
Нарушения метаболизма и питания
Гипогликемия — частота неизвестна
Общие нарушения и реакции в месте введения
Слабость — частота неизвестна
Недомогание — частота неизвестна
Дисульфирамоподобная реакция («прилив» крови к лицу, незначительное повышение температуры, одышка, чувство сдавления в грудной клетке) — частота неизвестна
Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
Передозировка
Симптомы. Острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).
Лечение. Отмена лекарственного препарата, приём большого количества ж идкости, симптоматическая терапия.
Взаимодействия
Ингибиторы моноаминоксидазы
При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами моноаминооксидазы возникает риск резкого повышения артериального давления, в связи с чем их одновременный приём не рекомендуется.
Симпатомиметики
При одновременном применении фуразолидона с симпатомиметиками возникает риск резкого повышения артериального давления, в связи с чем их одновременный приём не рекомендуется.
Трициклические антидепрессанты
При одновременном применении фуразолидона с трициклическими антидепрессантами возникает риск резкого повышения артериального давления, в связи с чем их одновременный приём не рекомендуется.
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие кальций и магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), снижают эффект фуразолидона.
Лекарственные средства, подкисляющие мочу
Лекарственные средства, подкисляющие мочу (аммония хлорид, кальция хлорид, соляная кислота, аскорбиновая кислота, метионин), повышают эффект фуразолидона.
Хлорамфеникол
Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола.
Ристомицин
Увеличивает угнетение кроветворения на фоне ристомицина.
Аминогликозиды
Аминогликозиды усиливают противомикробные свойства препарата.
Тетрациклин
Тетрациклин усиливает противомикробные свойства препарата.
Особые указания
У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью, в связи с возможными изменениями функции почек (может потребоваться уменьшение дозы). При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.
При почечной недостаточности фуразолидон не создаёт терапевтических концентраций в моче, кумулируется и может оказать токсическое действие. Не применяется при инфекциях мочевыводящих путей.
Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики требуется назначение витаминов группы В.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Не следует применять во время работы лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с потенциально опасными механизмами, из-за возможности снижения концентрации внимания.
