Адеметионин (Adamethioninum)

Клинико-фармакологическая группа:

Гепатопротекторы

Входит в состав препаратов
перейти к списку
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ОНЛС

АТХ:

A.16.A.A.02   Адеметионин

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - гепатопротективное, антидепрессивное, детоксицирующее, стимулирующее регенерацию, антиоксидантное, нейропротективное.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Антихолестатическое действие обусловлено мембранопротективным действием препарата за счет стимуляции синтеза фосфолипидов (фосфатидилхолина). Это улучшает функцию транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Активирует процессы конъюгации ЖК в гепатоцитах. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцитов.

Кроме того, адеметионин является основным источником метильных групп в ЦНС. Главным образом он участвует в реакциях синтеза биологических полиаминов, играющих важную роль в нейрональном метаболизме и регенерации нервов. Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Фармакокинетика:

F - 5%, при парентеральном введении - 95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. С белками плазмы крови практически не связывается. Полувыведение cоставляет 1,5 часа. Элиминация осуществляется почками.

Показания:

Используется для лечения хронического некалькулезного холецистита, холангита, при внутрипеченочном холестазе, жировой дистрофии печени, печеночной энцефалопатии, абстинентном синдроме.

V.F10-F19.F10.3   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

XI.K70-K77.K70   Алкогольная болезнь печени

XI.K70-K77.K71   Токсическое поражение печени

XI.K80-K87.K83.0   Холангит

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K70-K77.K73   Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках

XI.K70-K77.K72   Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к адеметионину.

С осторожностью:Учитывая тонизирующее действие адеметионина, препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и перед сном.
Беременность и лактация:

Беременность и лактация - категория действия на плод по FDA - А. Применяется без ограничений.

Способ применения и дозы:

При патологии печени: по 400 мг/сут.

Для купирования абстинентного синдрома вводится парентерально. Первые 2-3 недели 400-800 мг/сут внутривенно (медленно!) или внутримышечно. Поддерживающая терапия проводится по 800-1600 мг/сут - внутрь.

Высшая разовая доза при приеме внутрь: 50-200 мг для детей и взрослых соответственно. Высшая суточная доза: 600 мг для взрослых.

Высшая суточная доза при парентеральном введении: 1600 мг.
Побочные эффекты:

Желудочно-кишечный тракт - изжога, диспепсические явления, иногда - неприятные ощущения в эпигастрии.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие:

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Особые указания:

Внутрь принимается натощак - между приемами пищи с интервалом в 1-2 часа. При изменении цвета таблетки или лиофилизированного порошка (из белого в серый или желтовато-серый) использовать препарат запрещается.

В экстренных состояниях (отравление) адеметионин рекомендуется использовать только парентерально.

Адеметионин - аналог незаменимой кислоты - метионина, которая участвует в синтезе клеточных мембран гепатоцитов, гормонов, нейромедиаторов.

Используется для лечения патологии печени любого генеза, включая интоксикацию, в том числе после приема лекарственных веществ.

Положительный эффект от применения при депрессивных состояниях отмечается на 2-3 неделе. Лечение продолжается в течение 6-8 недель.

Не рекомендуется прием препарата перед сном.

Раскрыть полное описание действующего вещества
Регистрационный номер:ЛС-001820
Дата регистрации:22.08.2011 / 17.09.2015
Дата окончания действия:Бессрочный
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав:

Одна таблетка содержит

Активное вещество: Адеметионина тозилата дисульфат в пересчете на адеметионин-ион - 400 мг.

Вспомогательных веществ до получения таблетки массой 0,95 г (без оболочки): полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, маннитол (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.

Вспомогательных веществ достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой 1,045 г: акрил-из желтый - [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый, хинолиновый желтый алюминиевый лак], оксипропилметилцеллюлоза, пласдон ЭС-630 (коповидон), полиэтиленгликоль 6000.

Описание:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:Гепатопротекторное средство
АТХ:  

A.16.A.A.02   Адеметионин

Фармакодинамика:

Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенераций клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции, синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого и общего билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика:Биодоступность при приеме внутрь - 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 0,7 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) -2-6 ч. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 1,5 ч.
Показания:

- хронический некалькулезный холецистит;

- холангит;

- внутрипеченочный холестаз;

- гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

- жировая дистрофия печени;

- цирроз печени;

- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.)

- депрессия (в т.ч. вторичная);

- абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность I-II триместр, период лактации.

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I-II триместре беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

В период поддерживающей терапии рекомендуется суточная доза 800-1600 мг (2-4 таб­летки). Длительность поддерживающей терапии в среднем 2-4 недели. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблет­ки рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи.

Побочные эффекты:

Для данной лекарственной формы:

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница.

Со стороны системы пищеварения: боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, метеоризм, тошнота.

Передозировка:

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие:Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Особые указания:
Меры предосторожности при применении
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. Пероральное применение препарата пациентами с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, должно проводиться под наблюдением врача с контролем уровня азота. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишеч­нике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке. У пациентов с биполярным аффективным расстройством приём адеметионина может индуцировать ин­версию аффекта (развитие гипомании или мании).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При применении в данной лекарственной форме препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг
Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20,40 или 50 таблеток в банку полимерную.

Каждую банку или 1, или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по при­менению в пачку.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Владелец Регистрационного удостоверения:ВЕРОФАРМ АО ВЕРОФАРМ АО Россия
Производитель:  
Дата обновления информации:  02.04.2017
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх