Клинико-фармакологическая группа: 

"Н-Холиноблокаторы (миорелаксанты; курареподобные средства)"

Входит в состав препаратов
  • Калмирекс®
    раствор в/м; в/в
  • ЛЕДОТОЛ
    раствор в/м; в/в
  • Лидамитол
    раствор в/в
  • Медокалмизон
    раствор в/м
  • Мидокалм-Рихтер
    раствор в/м
  • Миоризон®
    раствор в/м
  • Миотолид
    капсулы в/м
  • ТОЛЗИТОЛ®
    раствор в/м
  • Толмио
    раствор в/м
  • Толперизон + Лидокаин
    раствор в/м; в/в
  • Толперизон + Лидокаин
    раствор в/м; в/в
  • ТОЛПИРИЛИД®
    раствор в/м; в/в
  • АТХ:

    M03BX04   Толперизон

    Фармакодинамика:

    Толперизона гидрохлорид

    Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Блокирует натриевые и кальциевые каналы.

    Лидокаина гидрохлорид

    Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата согласно инструкции системного действия не оказывает.

    Фармакокинетика:

    Толперизона гидрохлоридАбсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).

    Лидокаина гидрохлорид

    Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.

    Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

    Показания:

    Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

    Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

    Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

    Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

    Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

    G21   Вторичный паркинсонизм

    G40   Эпилепсия

    G80   Детский церебральный паралич

    G81   Гемиплегия

    G82.1   Спастическая параплегия

    G82.4   Спастическая тетраплегия

    I73.0   Синдром Рейно

    I73.1   Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бюргера]

    I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная

    I79.2   Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

    R25.2   Судорога и спазм

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к лидокаину), миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 3-ех лет..

    С осторожностью:

    Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

    Беременность и лактация:

    Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

    Категория рекомендаций по FDA не определена.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.

    Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

    Побочные эффекты:

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, головная боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

    Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

    При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.

    Передозировка:

    Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, клонидин - усиление миорелаксирующего эффекта.

    Особые указания:

    При неспецифических болях в поясничной области центральные миорелаксанты могут быть эффективны, но необходимы исследования, чтобы оценить неблагоприятные эффекты их действия и сравнить с обезболивающими средствами и НПВС.

    Не представлен в Фармакопее США.

    Инструкции
    Вверх