Таурин (Taurinum)

• 11.3 Офтальмологические средства
• 8.16 Другие метаболики

Таурин является серосодержащей аминокислотой, образующейся в организме в процессе превращения цистеина [1,2,3]. Таурин является естественным продуктом обмена серосодержащих аминокислот: цистеина, цистеамина, метионина [4,5]. Эффекты при местном применении в офтальмологии. Противокатарактное средство, оказывает метаболическое действие [2]. Стимулирует процессы репарации и регенерации при заболеваниях дистрофического характера и заболеваниях, сопровождающихся резким нарушением метаболизма глазных тканей [1,2]. Способствует улучшению энергетических процессов, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях дистрофического характера и процессах, сопровождающихся резким нарушением метаболизма тканей глаза [3]. Способствует нормализации функций клеточных мембран, активизации энергетических и обменных процессов, сохранению электролитного состава цитоплазмы за счёт накопления K⁺ и Ca²⁺, улучшения условий проведения нервного импульса [1,2]. Как серосодержащая аминокислота способствует нормализации функции клеточных мембран, улучшению энергетических и обменных процессов [3]. Системные эффекты. Таурин обладает осморегуляторным и мембранопротекторным свойствами, положительно влияет на фосфолипидный состав мембран клеток, нормализует обмен ионов кальция и калия в клетках. У таурина выявлены свойства тормозного нейромедиатора, он обладает антистрессорным действием, может регулировать высвобождение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), адреналина, пролактина и других гормонов, а также регулировать ответы на них. Участвуя в синтезе белков дыхательной цепи в митохондриях, таурин регулирует окислительные процессы и проявляет антиоксидантные свойства; влияет на ферменты, такие как цитохромы, участвующие в метаболизме различных ксенобиотиков [4,5]. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Таурин улучшает метаболические процессы в сердце, печени и других органах и тканях. Лечение при сердечно-сосудистой недостаточности (ССН) ведёт к уменьшению застойных явлений в малом и большом кругах кровообращения: снижается внутрисердечное диастолическое давление, повышается сократимость миокарда (максимальная скорость сокращения и расслабления, индексы сократимости и релаксации). Препарат умеренно снижает артериальное давление (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и практически не влияет на АД у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью с пониженным АД [4,5]. Влияние на печень и детоксикация. При хронических диффузных заболеваниях печени таурин увеличивает кровоток и уменьшает выраженность цитолиза. Уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов; снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов. Повышает работоспособность при тяжёлых физических нагрузках [4,5]. Влияние на углеводный и липидный обмен. При сахарном диабете приблизительно через 2 недели после начала приёма препарата снижается концентрация глюкозы в крови. Замечено также значительное уменьшение концентрации триглицеридов, в меньшей степени — концентрации холестерина, уменьшение атерогенности липидов плазмы. При длительном применении препарата (около 6 месяцев) отмечено улучшение микроциркуляторного кровотока глаза [4,5].

Всасывание. При местном применении системная абсорбция низкая [1,2]. Изучение фармакокинетики показало, что таурин имеет высокую чувствительность к глазным тканям, вследствие этого при местном применении системная абсорбция очень низкая; при применении в терапевтических дозах попадание препарата в системный кровоток практически не происходит [3]. После однократного приёма внутрь 500 мг действующее вещество таурин через 15–20 минут определяется в крови, достигая максимума через 1,5–2 часа [4,5].

Распределение. Данные о распределении в источниках не приведены, кроме указания на высокое сродство таурина к тканям глаза при местном применении [3].

Биотрансформация. Данные о биотрансформации в источниках не приведены.

Элиминация. Полностью препарат выводится через сутки [4,5].

Особые группы. Данные о фармакокинетике в особых группах пациентов в источниках не приведены.

• Дистрофия роговицы (в составе комплексной терапии) (Капли глазные [1,2])
• Катаракта (старческая, диабетическая, травматическая, лучевая) (в составе комплексной терапии) (Капли глазные [1,2])
• Травма роговицы (в качестве стимулятора репаративных процессов) (в составе комплексной терапии) (Капли глазные [1,2]; раствор для субконъюнктивального введения [3])
• Первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии — для улучшения оттока внутриглазной жидкости) (Капли глазные [1,2])
• Дистрофические заболевания сетчатки (в том числе наследственной тапеторетинальной дегенерации) (в составе комплексной терапии) (Раствор для субконъюнктивального введения [3])
• Сахарный диабет 2 типа, в том числе и с умеренной гиперхолестеринемией (Таблетки [4,5])
• Сахарный диабет 1 типа (Таблетки [4,5])
• Сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии (Таблетки [4,5])
• Интоксикация, вызванная сердечными гликозидами (Таблетки [4,5])
• В качестве гепатопротектора у пациентов, принимающих противогрибковые препараты (Таблетки [4,5])

• Гиперчувствительность к таурину [1,2,3,4,5].

• Детский возраст до 18 лет [1,3,4,5].

В источниках указаний по применению с осторожностью не приведено.

Беременность. Достаточного опыта по применению во время беременности нет; возможно применение таурина для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных нежелательных реакций [1]. Применение в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; достаточный опыт применения при беременности отсутствует [2,3]. Не рекомендуется применение при беременности в связи с отсутствием опыта клинического применения у данной категории пациентов [4,5].

Лактация. Достаточного опыта по применению в период кормления грудью нет; возможно применение таурина для лечения кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных нежелательных реакций [1]. В период грудного вскармливания перед применением необходимо проконсультироваться с врачом; достаточный опыт применения при кормлении грудью отсутствует [2]. Назначение в период грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка [3]. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у данной категории пациентов [4,5].

Клинические исследования о влиянии таурина на фертильность отсутствуют. В исследованиях на животных влияние на фертильность не выявлено [4].

Данные по фертильности отсутствуют [3,5].

Капли глазные 4 % и 40 мг/мл (взрослые от 18 лет): местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость (конъюнктивальный мешок) [1,2].

При катаракте — по 1–2 капли 2–4 раза в день в течение 3 месяцев; курс повторяют с месячным интервалом [1,2].

При травмах и дистрофических заболеваниях роговицы — по 1–2 каплям в тех же дозах в течение одного месяца [1]; по 1–2 капли 2–4 раза в день в течение одного месяца [2].

При открытоугольной глаукоме (в сочетании с местными β-адреноблокаторами) — по 1–2 капли 2 раза в день, за 15–20 минут до назначения одного из гипотензивных средств (одного из местных β-адреноблокаторов), в течение 6 недель с последующей отменой на 2 недели [1,2].

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены; данные отсутствуют [1,2].

Раствор для субконъюнктивального введения 40 мг/мл (взрослые от 18 лет): субконъюнктивально. Для лечения тапеторетинальной дегенерации и других дистрофических заболеваний сетчатки, роговицы и её травм (ожоги, ранения) таурин вводят под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс повторяют через 6–8 месяцев [3]. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены; данные отсутствуют [3].

Таблетки 250 мг (взрослые): внутрь, за 20 минут до еды [4].

При сахарном диабете 2 типа, в том числе с умеренной гиперхолестеринемией — по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими средствами для приёма внутрь; длительность курса — по рекомендации врача [4].

При сахарном диабете 1 типа — по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в сочетании с инсулинотерапией в течение 3–6 месяцев [4].

При сердечно-сосудистой недостаточности — по 250–500 мг (1–2 таблетки) 2 раза в сутки, курс лечения — 30 дней. Доза может быть увеличена до 2–3 г (8–12 таблеток) в сутки или уменьшена до 125 мг (½ таблетки) на приём [4].

При интоксикации сердечными гликозидами — не менее 750 мг (3 таблетки) в сутки [4].

В качестве гепатопротектора — по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение всего курса приёма противогрибковых препаратов [4].

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены; данные отсутствуют [4].

Таблетки 500 мг (взрослые): внутрь, за 20 минут до еды [5].

При сахарном диабете 2 типа, в том числе с умеренной гиперхолестеринемией — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в день в монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими средствами для приёма внутрь; длительность курса — по рекомендации врача [5].

При сахарном диабете 1 типа — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в день в сочетании с инсулинотерапией в течение 3–6 месяцев [5].

При сердечно-сосудистой недостаточности — по 250–500 мг (½–1 таблетка) 2 раза в день, курс лечения — 30 дней. Доза может быть увеличена до 2–3 г (4–6 таблеток) в сутки [5].

При интоксикации сердечными гликозидами — не менее 750 мг (1,5 таблетки) в сутки [5].

В качестве гепатопротектора — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение всего курса приёма противогрибковых препаратов [5].

Противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у данной возрастной популяции) [5].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна [1,2,3,4,5]

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Данные о передозировке отсутствуют [1,2,3,4,5].

Лечение. Данные о лечении передозировки в источниках не приведены.

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии

У пациентов с глаукомой (открытоугольной) отмечено значительное усиление гипотензивного действия β-адреноблокаторов (тимолола и др.) в случае совместного применения с таурином. Усиление эффекта достигается за счёт увеличения коэффициента лёгкости оттока и снижения продукции водянистой влаги (внутриглазной жидкости) [1,2,3].

Сердечные гликозиды

Таурин усиливает инотропный эффект сердечных гликозидов [4,5]. Уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов [4,5]. На фоне приёма таурина следует уменьшать дозу сердечных гликозидов, иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам [4,5].

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Таурин уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке блокаторов «медленных» кальциевых каналов [4,5]. На фоне приёма таурина следует уменьшать дозу блокаторов «медленных» кальциевых каналов, как и дозу сердечных гликозидов [4,5].

Гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулин

Таурин применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими средствами для приёма внутрь при сахарном диабете 2 типа и в сочетании с инсулинотерапией при сахарном диабете 1 типа [4,5].

Противогрибковые препараты

Таурин снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов и применяется в качестве гепатопротектора в течение всего курса их приёма [4,5].

Другие лекарственные препараты, применяемые в офтальмологии местно

В случае совместного использования с любыми другими глазными каплями препараты следует применять с интервалом не менее 10 минут; глазные мази необходимо применять в последнюю очередь [1]. Интервал между применением таурина и других офтальмологических средств должен составлять не менее 10–15 минут [2] или не менее 15–30 минут [3].

Таурин в форме таблеток может применяться с другими лекарственными средствами [4,5].

Совместное применение с другими офтальмологическими препаратами. В случае совместного использования с любыми другими глазными каплями препараты следует применять с интервалом не менее 10 минут. Глазные мази необходимо применять в последнюю очередь [1]. При необходимости одновременного применения других офтальмологических средств интервал между применением таурина и других препаратов должен составлять не менее 10–15 минут [2]; не менее 15–30 минут [3].

Профилактика контаминации. Необходимо избегать контакта наконечника флакон-капельницы с глазом или окружающими тканями, так как раствор может непреднамеренно контаминироваться бактериальной флорой, способной вызывать инфекционные заболевания глаз [1].

Коррекция дозы сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов. На фоне приёма таурина следует уменьшать дозу сердечных гликозидов, иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам. Это же правило относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов [4,5].

Лекарственный препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с возможностью развития временного затуманивания зрения непосредственно после инстилляции рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами до восстановления чёткости зрительного восприятия [1].

Применение препарата не оказывает влияния на управление автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [2,3].

Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и т. д.) [4,5].