Клинико-фармакологическая группа: 

Гиполипидемические средства в комбинациях

Входит в состав препаратов
  • Инеджи®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C10BA02   Симвастатин и эзетимиб

    Фармакодинамика:

    Симвастатин

    Пролекарство. Являясь неактивным лактоном, после приема внутрь гидролизуется до β-гидроксильного метаболита, который в гепатоцитах конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стирола, в том числе, холестерина.

    Тормозит синтез холестерина в печени, что приводит к увеличению плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеинов низкой плотности из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови.

    В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 30-46 %, липопротеинов низкой плотности - на 40-60 %, триглицеридов - на 14-33 %, аполипопротеина В100 - на 35-50 %; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А.

    Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови. Минимизирует риск сосудистых осложнений ишемической болезни сердца, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

    Эзетимиб

    Блокирует всасывание холестерина в тонком кишечнике, препятствуя его поступлению в печень. Не влияет на абсорбцию триглицеридов, жирных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

    Фармакокинетика:

    Симвастатин

    После приема внутрь натощак до 85 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.

    Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 2 часа.

    Метаболизм в печени с участием ферментов 3A4 и CYP3A3. Элиминация с фекалиями, около 13 % - почками.

    Эзетимиб

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

    Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 22 часа. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb) у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, при гиперхолестеринемии, не контролируемой диетой и физическими упражнениями, также с целью профилактики инсульта и инфаркта миокарда, с целью уменьшения риска процедур васкуляризации.

    Противопоказания

    Гепатиты в активной фазе.

    Индивидуальная непереносимость.

    Детский возраст до 5 лет.

    С осторожностью:

    Выраженная почечная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, злоупотребление алкоголем. Следует использовать с осторожностью у детей до 12 лет, так как исследования по безопасности и эффективности применения препарата у детей не проводились.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоновой кислоты, участвующей в репликации ДНК. Данных о попадании в грудное молоко не имеется. Прием симвастатина противопоказан при беременности и лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь (в пересчете на симвастатин) .

    5-10 лет: 5 мг на ночь, при необходимости доза повышается через 4 недели до 20 мг (максимальная доза).

    10-18 лет: по 10 мг на ночь, при необходимости доза повышается через 4 недели до 40 мг (максимальная доза).

    Взрослые

    Принимается внутрь, один раз в сутки. Начальная доза (в пересчете на симвастатин) составляет 10 мг в сутки. Эффект обнаруживается спустя две недели от начала лечения. Доза корригируется в зависимости от эффективности терапии.

    Высшая суточная доза: 80 мг.

    Высшая разовая доза: 80 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень, депрессия.

    Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

    Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.

    Мышечная система: повышение активности креатинфосфокиназы, миопатия/рабдомиолиз

    Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы, боли в животе, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, холелитиаз, холецистит.

    Анализаторы: шум в ушах, амблиопия, потеря вкусовых ощущений.

    Мочеполовая система: дизурические расстройства, импотенция.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема.

    Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включающие анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, крапивницу.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Случаи передозировки не описаны.

    Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Грейпфрутовый сок повышает концентрацию симвастатина, в связи с чем усиливаются побочные эффекты (миопатия).

    При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.

    Противогрибковые средства, эритромицин, циклоспорин повышают концентрацию симвастатина на 40 %. Дигоксин - на 20 %. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.

    Особые указания:

    Прием препарата несовместим с алкоголем - лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, симвастатин не назначается.

    При лечении симвастатином у больных с хронической почечной недостаточностью замедляется прогрессирование заболевания, снижается или прекращается протеинурия.

    Инструкции
    Вверх