Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Противорвотный препарат центрального действия. Устраняет тошноту и предупреждает рвоту, вызываемую химиотерапевтическими препаратами. Проникает в головной мозг, связывается с рецепторами нейрокинина-1 субстанции Р, предотвращая острую и отсроченную фазы рвоты.
Фармакокинетика:После приема внутрь всасывается в кровь, максимальная концентрация препарата достигается через 4 часа. Биодоступность препарата: 60-65%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы крови составляет более 95%.
Метаболизируется в печени путем окисления.
Полувыведение составляет 9-13 часов.
При приеме внутрь элиминация с фекалиями. Выводится почками на 55% при внутривенном введении.
Не удаляется при гемодиализе.
Показания:Применяется с целью профилактики тошноты и рвоты при проведении курса химиотерапии.
R11 Тошнота и рвота
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость.
С осторожностью:У больных с тяжелой недостаточностью печени требуется корректировка дозы препарата. Лечение проводится под контролем количества аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина (печеночные пробы).
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория В. При назначении препарата беременным следует учитывать соотношение риск/польза. Препарат проникает в грудное молоко, при использовании апрепитанта рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Независимо от приема пищи препарат принимается внутрь по 125 мг за один час до приема химиотерапевтических средств в первый день, затем - по 80 мг 1 раз в сутки утром. Курс лечения составляет 3 дня, но может быть продлен, в зависимости от схемы применения противоопухолевых препаратов.
Высшая суточная доза: 160 мг.
Высшая разовая доза: 125 мг.
Побочные эффекты:Система кроветворения: фебрильная нейтропения.
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, когнитивные нарушения, тревожность, эйфория.
Пищеварительная система: анорексия, запор, отрыжка.
Кожа: гипергидроз, зуд.
Аллергические реакции.
Передозировка.
Головная боль, сонливость после приема более 1000 мг.
Лечение симптоматическое.
Передозировка:Головная боль, сонливость после приема более 1000 мг.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Действие препарата не зависит от приема пищи.
Несовместим с варфарином. Понижает эффективность пероральных гормональных контрацептивов в период лечения по трехдневной схеме и в течение последующих 28 дней.
Усиливает действие глюкокортикоидиов (метилпреднизолона, дексаметазона), в связи с чем дозу гормона рекомендуется снизить на 50%.
Особые указания:Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции при приеме апрепитанта в течение 28 дней (одного цикла). Планирование беременности не ранее чем через 1 месяц (если препарат принимался не в связи с химиотерапией).