Преднизон (Prednisone)

Преднизон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие. Стабилизирует клеточные мембраны, в том числе лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу A₂, нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез простагландинов, оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации). Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен.

Всасывание. При ректальном назначении всасывается более 20 % препарата, хотя это количество может возрастать при наличии воспаления или поражения слизистой оболочки прямой кишки.

Распределение. В плазме большая часть (до 90 %) преднизолона находится в комплексе с белками.

Биотрансформация. Преднизон является неактивным лекарственным средством, которое метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — преднизолона, проявляющего фармакологическую активность. Преднизолон подвергается в дальнейшем превращениям в печени, почках, бронхах до окисленных форм, которые образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.

Элиминация. Выводится почками преимущественно в неактивном виде.

Зависимость от дозы. С увеличением дозы возрастают период полувыведения, общий клиренс, объём распределения и степень связывания с белками.

• Ложный круп (вирусный круп) у детей при невозможности использования других путей введения преднизона (Суппозитории ректальные)

• Гиперчувствительность к преднизону (при кратковременном применении (1–2 дня) по «жизненным» показаниям — единственное противопоказание).

В источниках не указано.

Беременность. В источниках не указано.

Лактация. В источниках не указано.

В источниках не указано.

Суппозитории ректальные 100 мг (дети): Применяют ректально (вводят в прямую кишку). Вымойте руки, суппозитории освободите от контурной упаковки, разрезав упаковку при помощи ножниц по контуру, и вводите в задний проход заострённым концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуть ребёнка или посадить его на корточки.

Детям для купирования приступов кашля и удушья вводят один суппозиторий в день (соответствует 100 мг преднизона). При необходимости возможно ещё одно введение в этот день или на вторые сутки. Дальнейшее продолжение лечения не рекомендуется. Общая доза не должна превышать двух суппозиториев (соответствует 200 мг преднизона).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 дней. Превышение дозы, а также увеличение продолжительности лечения могут вызвать серьёзные нежелательные побочные эффекты, в том числе синдром Иценко-Кушинга. Препарат не предназначен для постоянного или курсового лечения.

Нежелательная реакция — Частота

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Зуд в месте введения — Частота неизвестна

Жжение в месте введения — Частота неизвестна

Раздражение в месте введения — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — не может быть установлена по имеющимся данным.

Симптомы. При передозировке увеличивается вероятность появления побочных эффектов со стороны эндокринной системы, системы обмена веществ и водно-солевого баланса.

Лечение. В источниках не указано.

Инсулин, пероральные гипогликемические и гипотензивные лекарственные средства, пероральные антикоагулянты (производные кумарина)

Действие инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, а также пероральных антикоагулянтов (производных кумарина) может быть ослаблено при одновременном использовании преднизона.

Салицилаты и празиквантел

Глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Индукторы ферментов (барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин)

Индукторы ферментов (барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин) могут снижать эффект глюкокортикостероидов.

Гормональные контрацептивы и эстрогены

Гормональные контрацептивы, эстрогены могут усиливать клинический эффект преднизона.

М-холиноблокаторы, антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты и нитраты

При одновременном использовании преднизона и атропина или других М-холиноблокаторов, а также антигистаминных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и нитратов возможно повышение внутриглазного давления.

Лекарственные средства, повышающие риск развития побочных эффектов глюкокортикостероидов

Повышают риск развития побочных эффектов глюкокортикостероидов: нестероидные противовоспалительные препараты (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические лекарственные средства, карбутамид, азатиоприн (катаракта); диуретики и слабительные (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация).

Ингибиторы АПФ

В случае одновременного использования с ингибиторами АПФ возможны изменения формулы крови.

Соматотропин

Возможно ослабление действия соматотропина.

Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин

Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин — повышенный риск миопатий и кардиомиопатий.

Циклоспорин

Циклоспорин — повышенный риск церебральных судорог.

Доза и продолжительность лечения. Доза и продолжительность лечения суппозиториями не могут быть превышены. В противном случае возможно развитие серьёзных нежелательных побочных эффектов.

Характер применения. Препарат не предназначен для постоянного или курсового лечения.

Оценка пользы и риска. Ожидаемую терапевтическую пользу необходимо оценивать с учётом потенциальных неблагоприятных эффектов.

В источниках не указано.