Пирлиндол (Pirlindole)

Антидепрессант, обратимый ингибитор МАО типа А. Обладает умеренным активирующим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергической активностью.

Сочетает тимолептический эффект с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных с апатическими и анергическими депрессиями и седативно - при ажитированных состояниях). Проявляет ноотропные свойства и улучшает познавательные (когнитивные) функции. Нормализует обмен нейромедиаторных моноаминов в ЦНС. Обратимо ингибирует МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норадреналина и незначительно - тирамина. Стимулирует адренергические (ослабляет депрессию, вызываемую резерпином, и потенцирует эффекты фенамина и предшественника норадреналина - L-дофа) и серотонинергические (усиливает действие предшественника серотонина - 5-окситриптофана) структуры. Частично ингибирует обратный захват серотонина.

Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер; создает высокие концентрации в мозге.

Пирлиндол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема одноразовой дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 2-8 часов. Пирлиндол подвержен энтерогепатической циркуляции. Элиминация из плазмы крови осуществляется трехфазно. Абсолютная биодоступность составляет 20-30 %, так как имеет место выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. Пирлиндол прочно связывается с белками плазмы крови (95 %), поэтому терминальный период его полувыведения является продолжительным - 185 часов. Пирлиндол почти полностью метаболизируется и только очень незначительное его количество выводится с мочой в неизмененном виде. Из организма около 50-70 % метаболитов выводятся с мочой, 25-45 % - с желчью через кишечник.

Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью, с тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами. Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией, депрессии, в том числе с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, сопровождающиеся тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой, сенильная, инволюционная депрессия.

Депрессивные и тревожно-депрессивные состояния у больных алкоголизмом, особенно в период абстиненции.

Индивидуальная гиперчувствительность к препарату. Острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, младенческий возраст, предшествующее (1-2 недели) назначение ингибиторов МАО.

Беременность и лактация.

После применения ингибиторов МАО терапию начинают не ранее, чем через 14 дней.

Категория рекомендаций FDA не определена. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения препарата во время беременности и в период кормления грудью. Известно, что применение трициклических антидепрессантов и схожих препаратов в третьем триместре беременности может вызвать у новорожденного тахикардию, повышенную возбудимость, мышечные спазмы. Применение препарата допустимо только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Внутрь - 50-75 мг в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25-50 мг в сутки; терапевтический эффект достигается через 1-2 недели при дозах 150-300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости - до 400 мг в сутки. После достижения эффекта лечение в индивидуальной дозе продолжают подобранной дозой 2-4 недели, затем постепенно отменяют.

При невротических и реактивных депрессиях используют меньшие дозы.

Сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение.

Проявляется увеличением выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Несовместим с ингибиторами МАО, в том числе с препаратами, обладающими подобной активностью (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином и другими). Пирлиндол не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Может повышать реакцию на адреналин и другие симпатомиметики. При одновременном применении повышается эффективность эпинефрина.

Следует избегать работы, требующей повышенных психических и физических реакций (управление сложными, потенциально опасными и транспортными механизмами).

Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать у больных глаукомой и аденомой предстательной железы