Пирлиндол (Pirlindole)

Пирлиндол — производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином. Пирлиндол обладает выраженной антидепрессивной активностью, особенностью его действия является наличие у него тимолептического эффекта со сбалансированным действием (активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями, сочетается с седативным и анксиолитическим действием у больных с ажитированными состояниями).

Механизм действия. Избирательно ингибирует моноаминоксидазу (МАО) типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени — тирамина (что создаёт меньше предпосылок для развития тираминового («сырного») синдрома); частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает действие предшественника норэпинефрина — диоксифенилаланина (L-дофа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина — 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).

В отличие от трициклических антидепрессантов, не обладает антихолинергическим действием. Оказывает также ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции. Пирлиндол не кумулируется в организме, не обладает толерантностью, не вызывает зависимости или синдрома отмены.

Всасывание. Пирлиндол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма одноразовой дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 2–8 часов. Пирлиндол подвержен энтерогепатической циркуляции. Абсолютная биодоступность составляет 20–30 %, так как имеет место выраженный метаболизм при первом прохождении через печень.

Распределение. Пирлиндол прочно связывается с белками плазмы крови (95 %), поэтому терминальный период его полувыведения является продолжительным — 185 часов.

Биотрансформация. Пирлиндол почти полностью метаболизируется и только очень незначительное его количество выводится с мочой в неизменённом виде.

Элиминация. Элиминация из плазмы крови осуществляется трёхфазно. Из организма около 50–70 % метаболитов выводится с мочой, 25–45 % — с желчью через кишечник.

• Гиперчувствительность к пирлиндолу.
• Острый гепатит.
• Заболевания кроветворной системы.
• Одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы.

В изученном источнике отдельный перечень состояний, требующих применения пирлиндола с осторожностью, не приведён.

Беременность. Применение пирлиндола при беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения препарата во время беременности. Известно, что при применении трициклических антидепрессантов и схожих препаратов в третьем триместре беременности возможно развитие у новорождённого тахикардии, повышенной возбудимости, мышечных спазмов.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о влиянии пирлиндола на фертильность в изученном источнике не приведены.

Таблетки 25 мг и 50 мг (взрослые): внутрь по 50–75 мг в сутки в два приёма, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг до 150–300 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мг, разделённая на 2–3 приёма. После достижения терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой в течение 2–4 недель, после чего дозу постепенно уменьшают.

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Пирлиндол малотоксичен. Случаи передозировки у людей не описаны. При длительном повторном введении пирлиндола экспериментальным животным в дозах, значительно превышающих терапевтические, не отмечено патологических нарушений важнейших органов и их систем. Очень высокие дозы препарата у животных вызывают судороги, которые можно купировать диазепамом.

Лечение. Лечение симптоматическое.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин. Пирлиндол не назначают одновременно с другими ингибиторами моноаминоксидазы, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином. Рекомендация: Не назначать одновременно с другими ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином; интервал после отмены ингибиторов МАО — не менее 14 дней.

Эпинефрин. Пирлиндол повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Рекомендация: При совместном применении с эпинефрином соблюдать осторожность, учитывая возможное усиление его эффекта.

Антипсихотические средства, анксиолитики. Пирлиндол совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Интервал после ингибиторов МАО. После применения ингибиторов моноаминоксидазы терапию пирлиндолом начинают не ранее, чем через 14 дней.

Отсутствие холиноблокирующего действия. Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать пирлиндол у больных глаукомой и аденомой предстательной железы.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, так как быстрота реакции может быть снижена.