Анагрелид (Anagrelide)

Нарушает образование тромбоцитов из мегакариоцитов. Обладает дозозависимым эффектом в отношении количества тромбоцитов крови. Механизм действия препарата находится в стадии изучения.

Более 70% препарата после приема внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте. Т1/2: 1,3 часа.

Не кумулируется в плазме крови.

Метаболизируется в печени. Элиминация с мочой: в виде двух метаболитов и около 1% препарата - в неизменном виде.

Препарат применяется для лечения больных с тромбоцитемией из группы высокого риска по развитию тромбоэмболических осложнений: в возрасте свыше 60 лет, при повышении количества тромбоцитов в течение трех месяцев наблюдения на 300000/мкл и более, при наличии ишемических и тромбогеморрагических эпизодов в анамнезе.

Индивидуальная непереносимость.

Острая почечная недостаточность (показатели креатинина ниже 50 мл/мин), нарушения функций печени.

Применяется с осторожностью у детей свыше 7 лет.

С осторожностью назначают пациентам, имеющим сердечно-сосудистую патологию, а также больным, принимающим одновременно ацетилсалициловую кислоту или ингибиторы цАМФ-фосфодиэстеразы III: амрионон, олпринол, милпринол, цилостазол, эноксимон

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория С. При лечении анагрелидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Лечение назначается со стартовой дозы, в количестве 0,5-1,0 мг в день. Через одну неделю производится корректировка дозы, в зависимости от количества тромбоцитов. Оптимально - 150000-400000/мкл.

Высшая суточная доза 5 мг.

Высшая разовая доза 1 мг.

Общие расстройства: гриппоподобное состояние, астения.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Нервная система: часто - головокружение, головная боль, реже - парестезия, амнезия, сонливость.

Органы чувств: диплопия, шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, обморок. Реже - инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, возможна кровоточивость десен. Явления мезенхимального гепатита - повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции.

Острый приступ тахикардии, рвота, озноб, коллаптоидное состояние.

Лечение: временное прекращение приема препарата до возвращения показателей количества тромбоцитов соответствующего норме.

Прием пищи существенно затормаживает всасывание препарата, но на его активность не влияет.

Анагрелид потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты - сочетанный прием препаратов не рекомендуется пациентам с риском кровотечений.

В некоторых случаях расстройства кишечника, вызванные приемом анагрелида, ухудшают всасывание пероральных гормональных контрацептивов.

При имеющейся патологии сердца, печени и почек, следует соотнести пользу и риск при приеме анагрелида. Во время лечения рекомендуется проводить мониторинг состояния пациента, клинических и биохимических анализов крови (тромбоциты, эритроциты, лейкоциты, АЛТ и АСТ, креатинин, мочевина).

После отмены препарата количество тромбоцитов повышается на четвертый день и возвращается к норме через полторы-две недели.