Пилокарпин (Pilocarpine)

• 1.4.2 М-Холиномиметики
• 11.3 Офтальмологические средства

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы и вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка, повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Сужение зрачка сопровождается расширением угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие расширения угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение 8 часов.

Всасывание. Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tₘₐₓ) через 30 минут после инстилляции.

Биотрансформация. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизменённом виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путём гидролиза в сыворотке крови и печени.

Элиминация. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T₁/₂), который составляет 1,5‒2,5 часа. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

• Острый приступ закрытоугольной глаукомы (Капли глазные)
• Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)) (Капли глазные)
• Первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление) (Капли глазные)
• Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (Капли глазные)

• Гиперчувствительность к пилокарпину
• Ирит
• Циклит
• Иридоциклит
• Кератит
• Состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно
• Беременность
• Лактация
• Детский возраст до 18 лет

• У пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе
• У молодых пациентов с миопией высокой степени

Беременность. Возможно применение пилокарпина при беременности по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных нежелательных реакций. Беременность указана в числе противопоказаний к применению (см. раздел 14).

Лактация. Возможно применение пилокарпина у кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных нежелательных реакций. Лактация указана в числе противопоказаний к применению (см. раздел 14).

Данные о влиянии пилокарпина на фертильность отсутствуют.

Капли глазные 1 % (взрослые от 18 лет): Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. По 1‒2 капли 1‒3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности пациента.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2‒3 часов каждые 30 мин, в течение 4‒6 часов каждые 60 мин и далее 3‒6 раз в день, до купирования приступа.

При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: по 1‒2 капли 2‒6 раз в сутки.

Препарат противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Нарушения со стороны органа зрения

Кратковременное покалывание или жжение, затуманенное зрение, слезотечение, спазм цилиарной мышцы, застой в сосудах сетчатки, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, зуд, раздражение, головная боль в височной и супраорбитальной областях, снижение остроты зрения при плохом освещении вследствие миоза (особенно у пациентов с катарактой, миопией или нарушением аккомодации) — Часто

Отслойка сетчатки, кровоизлияние в стекловидное тело, ригидность радужки, кисты радужной оболочки, расширение сосудов радужной оболочки, ретракция век, уменьшение глубины передней камеры, обратимое потускнение хрусталика (при длительном применении) — Редко

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления — Нечасто

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота — Нечасто

Рвота, повышенное слюноотделение, диарея — Редко

Общие нарушения и реакции в месте введения

Повышенное потоотделение — Редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. При передозировке возможны повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления. При приёме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжёлой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение. Промывание желудка (при случайном проглатывании); мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5‒1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3‒1,0 мг подкожно или внутримышечно).

М-холиноблокирующие средства

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства.

Адреностимуляторы (симпатомиметики)

При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками.

Бета-адреноблокаторы и ингибиторы карбоангидразы

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшают продукцию внутриглазной жидкости. Возможно применение в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, хлорпротиксен, клозапин

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином.

Антихолинэстеразные средства

М-холиностимулирующая активность пилокарпина усиливается антихолинэстеразными средствами.

Средства для общей анестезии (галотан)

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у пациентов, использующих пилокарпин в форме глазных капель).

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Применение препарата не рекомендовано при ношении мягких контактных линз.

Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слёзные каналы на 1‒2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.

После вскрытия применять в течение 30 суток.

Препарат оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, так как может вызывать временное затуманивание зрения непосредственно после инстилляции; до восстановления чёткости зрительного восприятия не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.