Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Амезопан
    таблетки внутрь
  • Вотриент®
    таблетки внутрь
  • Пазопаниб
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Пазопаниб
    таблетки внутрь
  • ПАЗОПАНИБ-ПРОМОМЕД
    таблетки внутрь
  • Пазопаниб-ТЛ
    таблетки внутрь
  • Пазопаниб-Фарм-Синтез
    таблетки внутрь
  • Потарбин®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01XE   Ингибиторы протеинкиназы

    L01EX03   Пазопаниб

    Фармакодинамика:

    Связывается с рецепторами эндотелиального факторов роста сосудов, стволовых клеток и тромбоцитов, ингибирует тирозинкиназы рецепторов к VEGF-1, VEGF-2, VEGF-3; PDGF-α и PDGF-β. Также ингибирует тирозинкиназы рецепторов факторов роста фибробластов, интрерлейкина-2, цитокинина, трансмембранного гликопротеинового рецептора тирозинкиназы и лейкоцитспецифической протеин-тирокиназы. Период диссоциации 50% лиганда из лиганд-рецепторного комплекса продолжается в течение 300 минут.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 30 ч. Элиминация кишечником - 27% в неизмененном виде. 2% от принятой дозы - почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения распространенного почечно-клеточного рака, распространенной саркомы мягких тканей у больных после курса химиотерапии.

    C45-C49   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ МЕЗОТЕЛИАЛЬНОЙ И МЯГКИХ ТКАНЕЙ

    C64   Злокачественные новообразования почки, кроме почечной лоханки

    Противопоказания

    Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести.

    Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D. Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.
    Способ применения и дозы:

    Внутрь за 1 час до приема пищи, либо спустя 2 часа после приема пищи, по 800 мг 2 раз/сут.

    Высшая суточная доза: 800 мг.

    Высшая разовая доза: 800 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, преходящее нарушение мозгового кровообращения, редко - ишемический инсульт.

    Дыхательная система: диспноэ, кашель, пневмотракс, дисфония.

    Система кроветворения: нейроцитопения, тромбоцитопения.

    Свертывающая система крови: носовые кровотечения, тромбоэмболические осложнения, желудочно-кишечные кровотечения.

    Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, инфаркт миокарда, редко - желудочковая тахикардия.

    Пищеварительная система: боли в животе, диспепсические расстройства, диарея, стоматит.

    Костно-мышечная система: миалгия, оссалгия.

    Дерматологические реакции: алопеция, депигментация волос, сухость кожи, поражение ногтей, эксфолиативная сыпь.

    Органы чувств: снижение остроты зрения.

    Мочевыделительная система: протеинурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием больных, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.

    Особые указания:

    При первых симптомах диареи рекомендуется прием противодиарейных средств.

    Перед лечением и затем ежемесячно проводится мониторинг активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержания билирубина. При необходимости производится коррекция дозы пазопаниба.

    Инструкции
    Вверх