Ампициллин (Ampicillin)

Вызывает лизис бактерий, воздействуя на синтез клеточной стенки за счет ингибирования транспептидазы, необходимой для образования пептидных связей между структурными элементами бактериальной стенки.

Активен в отношении: альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.

Умеренно активен против большинства энтерококков и грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь 30-40% препарата всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи снижает биодоступность вдвое, что обусловливает предпочтение парентеральных форм; максимальная концентрация наблюдается через 1,5-2 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость его увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде (в моче высокие концентрации антибиотика). Частично выводится с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, острый ринит с гнойным отделяемым, бронхит, пневмония, синусит, тонзиллит, фарингит, абсцесс легкого.

Инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит.

Гонорея.

Инфекции опорно-двигательного аппарата.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллез, сальмонеллоносительство, брюшной тиф и паратиф, шигеллез.

Инфекции билиарной системы: холангит, холецистит.

Перитонит.

Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы (чаще вызываются золотистыми стафилококками, только 13% чувствительны к ампициллину).

Инфекционный эндокардит: профилактика и лечение.

Менингит.

Бактериальная септицемия, сепсис.

Пастереллез и листериоз.

Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

Инфекционный мононуклеоз.

Лимфолейкоз.

Печеночная недостаточность.

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Кормление грудью.

Детский возраст (до 1 месяца).

Бронхиальная астма; сенная лихорадка и другие аллергические заболевания; почечная недостаточность; кровотечения в анамнезе; беременность.

Рекомендации FDA категории В. Проходит через плаценту в низких концентрациях. В исследованиях на животных в дозах, многократно превышающих дозы для человека, не оказывал вредного воздействия на течение беременности и плод. Проникает в грудное молоко. Хотя значительные проблемы не зарегистрированы, может вызвать диарею, сенсибилизацию, кандидоз и кожную сыпь у ребенка.

Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 0,25-0,5 г, которые вводят в/м или в/в каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г.

Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 0,5 г с интервалом в 8 или 12 ч.

Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150-200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно- кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч.

Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введений с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Таблетки:

Разовая доза для взрослых составляет 0,25-0,5 г, суточная - 1-3 г. Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг массы тела. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12,5-25 мг/кг. Суточную дозу делят на 3-4 приема.

Нервная система и органы чувств: головная боль, тремор, судороги (при лечении высокими дозами).

Кровь: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Аллергические реакции, дисбактериоз.

При передозировке наблюдается токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью), а также тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса. Для лечения назначаются промывание желудка, энтеросорбенты, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Ампициллин несовместим с аминогликозидами.

При одновременном использовании с аллопуринолом повышается вероятность аллергической сыпи.

При лечении ампициллином и использовании эстрогенсодержащих пероральных препаратов рекомендуются дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермициды).

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.

При назначении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспоринами, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) - синергизм действия, с бактериостатическими (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Одновременное использование с диуретиками, аллопуринолом, пробенецидом, блокаторами канальцевой секреции, НПВС, фенилбутазоном повышает концентрацию ампициллина.

Необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

Терапия продолжается в течение 2-3 суток после исчезновения симптомов заболевания.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В таком случае препарат следует срочно отменить и скорректировать лечение.

Терапия сепсиса может осложниться развитием реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.