Нилутамид (Nilutamide)

Нестероидное антиандрогенное средство. Блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли простаты за счет препятствия действию эндогенных андрогенов.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч. Связь с белками плазмы составляет 84%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50% от нилутамида).

Период полувыведения составляет 39-59 ч при дозах: 100 и 300 мг, соответственно. Элиминация с фекалиями - до 62% и 48% - с почками в течение 120 ч после приема.

Применяется с целью паллиативного лечения рака простаты с метастазами.

Тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

Анемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени.

Рекомендации по FDA - препарат у женщин не применяется.

Внутрь, запивая большим количеством воды по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель.

Высшая суточная доза: 150 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, слабость, депрессия, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: одышка, гипервентиляция, инфекции дыхательных путей.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, пастозность ладоней и подошв, ощущение приливов.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, снижение аппетита, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Костно-мышечная система: боли в дистальных отделах рук и ног.

Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.

Органы чувств: расстройство сумеречного зрения, повышенная светочувствительность, нарушение цветового зрения, парез аккомодации.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффекты пропранолола, лидокаина, диазепама, теофиллина, фенитоина.

При лечении рекомендуется ношение темных очков, запрещается употребление алкоголя во избежание дисульфирамовых реакций. Не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.